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Producto : EPIVIR 3TC Solución Oral 10mg/mL 
Descripción

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Epivir en solución oral contiene 10 mg/ml de lamivudina en una solución que contiene 20% (p/v) de sacarosa. Para los excipientes vea 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA
Solución oral.

4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones Terapéuticas
Epivir, en combinación con otros agentes antirretrovirales, está indicado para el tratamiento de adultos y niños (mayores de 3 meses) infectados con VIH.

4.2. Dosis y Modo de Administración
La terapia con Epivir debe ser iniciada por un médico con experiencia en el manejo de la infección por VIH. Epivir puede administrarse con o sin alimentos. Epivir también está disponible en comprimidos para los pacientes que prefieren esta formulación. Adultos y adolescentes mayores de 12 años:- La dosis recomendada de Epivir es de 300 mg (30 ml) al día. Esta dosis puede administrarse como 150 mg (15 ml) dos veces al día o 300 mg (30 ml) una vez al día. Niños:- Tres meses a doce años:- La dosis recomendada es de 4mg/kg dos veces al día, hasta un máximo de 300 mg al día. Insuficiencia renal: Las concentraciones de lamivudina en plasma (área bajo la curva) aumentan en los pacientes con insuficiencia renal moderada a severa, debido a la disminución en la depuración (vea 5.2 Propiedades Farmacocinéticas). Por tanto, la dosis debe reducirse en los pacientes con una depuración de creatinina < 50 ml/minuto, de acuerdo con la siguiente tabla. Los mismos porcentajes de reducción de la dosis se aplican a los pacientes pediátricos con insuficiencia renal. Recomendaciones de dosis - Adultos y adolescentes mayores de 12 años:- Depuración de creatinina (ml/min) Primera dosis Dosis de mantenimiento 30 a <50 150 mg (15 ml) 150 mg (15 ml) una vez al día 15 a <30 150 mg (15 ml) 100 mg (10 ml) una vez al día 5 a <15 150 mg (15 ml) 50 mg (5 ml) una vez al día <5 50 mg (5 ml) 25 mg (2.5 ml) una vez al día Recomendación de dosis - Niños ≥3 meses hasta 12 años: Depuración de creatinina (ml/min) Primera dosis Dosis de mantenimiento 30 a <50 4 mg/kg 4 mg/kg una vez al día 15 a <30 4 mg/kg 2.6 mg/kg una vez al día 5 a <15 4 mg/kg 1.3 mg/kg una vez al día <5 1.3 mg/kg 0.7 mg/kg una vez al día Insuficiencia hepática: No se requiere ajustes en la dosis para los pacientes con insuficiencia hepática moderada o severa, a menos que se acompañe con insuficiencia renal (vea

4.2 Propiedades Farmacocinéticas).
Pacientes geriátricos:- No se dispone de datos específicos, sin embargo, se aconsejan cuidados especiales en este grupo de edad, debido a los cambios asociados con la edad, como la disminución en la función renal y la alteración de los parámetros hematológicos.

4.3. Contraindicaciones
El uso de Epivir está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la lamivudina o a cualquier ingrediente de la preparación.

4.4. Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para su Uso
No se recomienda en uso de Epivir como monoterapia. Debe advertirse a los pacientes diabéticos que la dosis para adulto contiene 3 g de sacarosa. Deberá advertirse a los pacientes que no se ha demostrado que la terapia antirretroviral actual, incluyendo Epivir, evite el riesgo de transmitir el VIH a otras personas por medio del contacto sexual o por contaminación sanguínea. Por tanto, debe continuarse el uso de las precauciones apropiadas. Los pacientes tratados con Epivir o con cualquier otra terapia antirretroviral podrían seguir desarrollando infecciones oportunistas u otras complicaciones de la infección por VIH y, por tanto, deben permanecer bajo estrecha observación clínica por médicos experimentados en el tratamiento de pacientes con enfermedades asociadas con el VIH. Insuficiencia renal: Las concentraciones plasmáticas de lamivudina (área bajo la curva, ABC) aumentan en los pacientes con insuficiencia renal moderada a severa, debido a la disminución en la depuración. Por tanto, debe ajustarse la dosis (Vea 3.2 Dosis y Modo de Administración). Pancreatitis: Se ha observado pancreatitis en algunos pacientes que reciben Epivir. Sin embargo, no está claro si esto se debió al tratamiento con el medicamento o a la enfermedad por VIH ya existente. Debe considerarse la posibilidad de pancreatitis cada vez que un paciente desarrolle dolor abdominal, náusea, vómito o se le detecten marcadores bioquímicos elevados. Debe interrumpirse el empleo de Epivir hasta que se descarte el diagnóstico de pancreatitis. Acidosis láctica/hepatomegalia severa con esteatosis: Durante el tratamiento de la infección por VIH con análogos de nucleósidos antirretrovirales solos o combinados, incluyendo lamivudina, se ha reportado acidosis láctica y hepatomegalia severa con esteatosis, incluyendo casos fatales. La mayoría de estos casos se ha presentado en mujeres. Entre las características clínicas que pueden indicar el desarrollo de acidosis láctica se incluyen: debilidad generalizada, anorexia y pérdida de peso corporal repentina e inexplicable, síntomas gastrointestinales y síntomas repiratorios (disnea y taquipnea). Debe tenerse precaución cuando se administre Epivir a cualquier paciente y, particularmente, a los que se sabe tienen factores de riesgo de enfermedad hepática. Debe suspenderse el tratamiento con Epivir en cualquier paciente que desarrolle evidencia clínica o de laboratorio que sugiera acidosis láctica o hepatotoxicidad (que pueden incluir hepatomegalia y esteatosis, aún en ausencia de elevaciones notables en los niveles de aminotransferasas). Redistribución de la grasa corporal: Se ha observado una redistribución/acumulación de la grasa corporal, incluyendo obesidad central, aumento de la grasa dorsocervical (joroba de búfalo), disminución de la grasa periférica, disminución de la grasa facial, aumento de las mamas, niveles elevados de lípidos en suero y de glucosa en sangre, ya sea por separado o conjuntamente en algunos pacientes que reciben terapia antirretroviral combinada (vea Efectos Indeseables). Aunque todos los medicamentos de las clases de los inhibidores de la proteasa y de los inhibidores de la transcriptasa inversa de tipo nucleosídico se han asociado con uno o más de estos eventos adversos específicos, relacionados con un síndrome general comúnmente referido como lipodistrofia, los datos indican que hay diferencias en el riesgo entre los miembros individuales de las clases terapéuticas respectivas. Además, el síndrome de lipodistrofia tiene una etiología multifactorial; por ejemplo, en el estado de enfermedad por VIH, la edad avanzada y la duración del tratamiento antirretroviral, todos juegan un papel importante, posiblemente de acción sinérgica. Actualmente se desconocen las consecuencias de estos eventos a largo plazo. El examen clínico debe incluir la evaluación de los signos físicos de redistribución de la grasa corporal. Se debe contemplar la medición de los niveles de lípidos en suero y de glucosa en sangre. Los trastornos lipídicos deben manejarse de manera clínicamente apropiada. Síndrome de Reconstitución Inmunológica En aquellos pacientes infectados por el VIH, que presentan una deficiencia inmunitaria de grado severo al momento de iniciar la terapia antirretrovírica (TAR), puede ocurrir una reacción inflamatoria a las infecciones oportunistas asintomáticas o residuales, que ocasionen serios trastornos clínicos o un agravamiento de los síntomas. Normalmente estas reacciones se observan dentro de las primeras semanas o meses posteriores a la iniciación de la TAR. Ejemplos importantes son la retinitis citomegalovírica, infecciones micobacterianas generalizadas o focales, o ambas, así como neumonía ocasionada por cepas de Pneumocystis jiroveci (P. carinii). Se debe evaluar, sin demora alguna, cualquier síntoma inflamatorio que se presente y, cuando sea necesario, iniciar un tratamiento. Pacientes coinfectados con el virus de hepatitis B: Las pruebas clínicas y el empleo comercial de Epivir han mostrado que algunos pacientes con enfermedad crónica por el virus de hepatitis B (VHB) pueden experimentar evidencia clínica o de laboratorio de hepatitis recurrente al discontinuar el uso de Epivir, lo cual puede tener consecuencias más severas en los pacientes con hepatopatía descompensada. Si se discontinúa el uso de Epivir en un paciente coinfectado con VIH y VHB, debe considerarse el monitoreo periódico con pruebas del funcionamiento hepático y con marcadores de la replicación del VHB.

4.5. Interacciones Medicamentosas y Otros Tipos de Interacción
Es baja la probabilidad de interacciones, debido al limitado metabolismo y unión a las proteínas plasmáticas y a la casi completa eliminación renal de la lamivudina inalterada. La lamivudina se elimina principalmente por secreción catiónica activa. Debe considerarse la posibilidad de interacciones con otros medicamentos administrados concurrentemente, en particular cuando su principal vía de eliminación es la secreción renal activa por medio del sistema de transporte catiónico, por ejemplo, el trimetoprima. Otras sustancias activas (por ejemplo, ranitidina y cimetidina) se eliminan sólo parcialmente por este mecanismo, y se demostró que no interactúan con la lamivudina. Es poco probable que las sustancias activas que se excretan predominantemente por secreción aniónica activa o por filtración glomerular produzcan interacciones clínicamente significativas con la lamivudina. Para la zidovudina se observó un aumento modesto en la Cmáx (28%) cuando se administró con lamivudina; sin embargo, la exposición global (área bajo la curva) no se alteró significativamente. La zidovudina no tiene efecto en la farmacocinética de la lamivudina (Vea 4.2 Propiedades Farmacocinéticas). La administración de trimetoprima/sulfametoxazol 160mg/800mg (cotrimoxazol) provoca un aumento del 40% en la exposición a la lamivudina, debido al componente trimetoprima. Sin embargo, a menos que el paciente tenga insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis de lamivudina (Vea 4.2 Dosis y Modo de Administración). La lamivudina no tiene efecto en la farmacocinética de la trimetoprima o del sulfametoxazol. No se ha estudiado el efecto de la coadministración de Epivir con las dosis altas de cotrimoxazol utilizadas para el tratamiento de la neumonía por Pneumocystis carinii y toxoplasmosis. La lamivudina puede inhibir la fosforilación intracelular de la zalcitabina cuando los dos medicamentos se emplean en concurrentemente. Por tanto, no se recomienda el uso de Epivir en combinación con zalcitabina.

4.6. Uso Durante el Embarazo y la Lactancia Embarazo:
Existen pocos datos sobre la seguridad de la lamivudina durante el embarazo humano. Los estudios realizados en humanos han confirmado que la lamivudina atraviesa la placenta. *Su uso durante el embarazo sólo debe considerarse si el beneficio supera al riesgo. Aunque los resultados de estudios en animales (vea 5.3 Datos Preclínicos de Seguridad) no siempre ayudan a predecir la respuesta en humanos, los hallazgos en conejos sugieren un riesgo potencial de pérdida embrionaria temprana. Han habido reportes de elevaciones leves y pasajeras de los niveles de lactato en suero, lo cual puede deberse a una inmadurez de la función mitocondrial en neonatos e infantes expuestos in utero o peri-partum a inhibidores de la transcriptasa inversa de tipo nucleosídico. Se desconoce la relevancia clínica de las elevaciones pasajeras del lactato en suero. También han habido muy escasos reportes de retardo del desarrollo, ataques convulsivos y otras enfermedades neurológicas. Sin embargo, no se ha establecido una relación causal entre estos eventos y la exposición a los inhibidores de la transcriptasa inversa de tipo nucleosídico in utero o peri-partum. Estos hallazgos no afectan las recomendaciones actuales para el uso de la terapia antirretroviral en mujeres embarazadas para prevenir la transmisión vertical del VIH. Lactancia: Los expertos en salud recomiendan que, cuando sea posible, las mujeres infectadas con VIH no amamanten a sus bebés para evitar la transmisión del VIH. Después de la administración oral, la lamivudina se excretó en la leche materna humana a concentraciones similares a las encontradas en el suero (1 a 8 g/ml). Como la lamivudina y el virus se encuentran en la leche materna, se recomienda que las madres que toman Epivir no amamanten a sus bebés.

4.7. Efectos en la Habilidad para Conducir y Usar Maquinarias
No se han realizado estudios para investigar el efecto de Epivir en la capacidad para conducir vehículos u operar maquinarias. Además, con base en la farmacología de la lamivudina, no puede predecirse un efecto nocivo en estas actividades. No obstante, cuando se considere la capacidad del paciente para conducir vehículos u operar maquinarias, debe tenerse en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de eventos adversos del Epivir.

4.8. Efectos Indeseables
Se han reportado los siguientes eventos durante la terapia de la enfermedad por VIH, cuando el Epivir se administra solo o en combinación con otros agentes antirretrovirales. En muchos casos, no está claro si esos eventos estuvieron relacionados con el medicamento o si fueron resultado del proceso propio de la enfermedad existente. Para la clasificación de los efectos indeseables, en términos de la frecuencia, se ha usado la siguiente convención:- Muy comunes (>1/10), comunes(>1/100 y <1/10), poco comunes (>1/1,000 y <1/100), raros (>1/10,000 y <1/1,000) y muy raros (<1/10,000).

Trastornos hematológicos y linfáticos
Poco comunes: neutropenia, anemia, trombocitopenia.
Muy raros: aplasia eritrocítica pura

Trastornos metabólicos y nutricionales
Común: Hiperlactemia Raro: Acidosis láctica. *Redistribución/acumulación de grasa corporal (vea Advertencias Especiales y Precauciones Especiales para su Uso). La incidencia de este evento depende de múltiples factores, incluyendo la combinación particular de medicamentos antrirretrovirales.

Trastornos neurológicos
Comunes: cefalea
Muy raros: parestesia. Se ha reportado neuropatía periférica, aunque existe incertidumbre respecto a la relación causal con el tratamiento.

Trastornos gastrointestinales
Comunes: náusea, vómito, dolor en el abdomen superior, diarrea.
Raros: pancreatitis, aunque existe incertidumbre respecto a la relación causal con el tratamiento. Aumentos en la amilasa sérica.

Trastornos hepatobiliares
Poco comunes: aumentos transitorios en enzimas hepáticas (AST y ALT), hepatitis.

Trastornos cutáneos y subcutáneos
Comunes: exantema, alopecia

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo
Comunes: artralgia, trastornos musculares Raros: rabdomiolisis

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración
Comunes: fatiga, malestar, fiebre, insomnio, tos, síntomas nasales.

4.9. Sobredosis
Hay pocos datos disponibles respecto a las consecuencias de la ingestión de sobredosis agudas en humanos.
No hubo fallecimientos, y todos los pacientes se recuperaron.
No se han identificado síntomas o signos específicos después de la sobredosis. En caso de sobredosis, debe vigilarse al paciente y aplicársele el tratamiento estándar de apoyo que sea necesario. Como la lamivudina puede eliminarse por diálisis, para el tratamiento de una sobredosis podría utilizarse la hemodiálisis, aunque ésta no se ha estudiado.

5. DATOS FARMACÉUTICOS
5.1. Lista de excipientes
Sacarosa (20% p/v). Hiroxibenzoato de metilo Hidroxibenzoato de propilo Ácido cítrico anhidro Propilenglicol Citrato de sodio Sabor artificial a fresa Sabor artificial a plátano Agua (purificada)

5.2. Incompatibilidades Ninguna reportada.

5.3. Precauciones Especiales para su Almacenamiento
No almacenar a una temperatura sobre 25°C.

6.4 .Vida Anaquel 2 años.
Desechar la solución oral un mes después de abierto el frasco por primera vez.

6.5 Instrucciones para su Uso/Manejo Se proporciona una jeringa dosificadora oral para la medición exacta de la dosis prescrita de solución oral. Las instrucciones de uso se incluyen en el empaque.

La siguiente información se proporciona para que sea incluida en el folleto de Información para el Paciente que viene en los empaques que contienen la jeringa: La jeringa dosificadora oral que se suministra en el empaque debe emplearse para medir la dosis en forma exacta.
1. Quite la tapa del frasco.
2. Sostenga el frasco con firmeza y presione el adaptador de plástico dentro del cuello del frasco.
3. Inserte la jeringa firmemente dentro del adaptador.
4. Invierta el frasco.
5. Jale del émbolo de la jeringa hasta extraer la cantidad correcta.
6. Voltee el frasco a su posición normal y retire la jeringa del adaptador.
7. Vuelva a poner la tapa en el frasco y ciérrelo herméticamente.
8. Administre la dosis en la boca, colocando la punta de la jeringa contra el interior de la mejilla. Lentamente presione el émbolo, dando tiempo a que se vaya tragando el medicamento. Si oprime con fuerza el émbolo, el chorro a presión puede provocar ahogo en la garganta.
9. Después de usar la jeringa, no debe dejarla insertada en el frasco y hay que lavarla muy bien con agua limpia.

Presentación de Venta:
Epivir 3 TC solución oral 10 mg/ ml. x 240ml.


Acción Farmacológica
Antiviral Selectivo contra el VIH
Principo Activo
Lamivudina
Patologías
Virosis sistémicas
Sida
Observaciones
 
Laboratorio : GLAXOSMITHKLINE CHILE FARMACEUTICA LTDA. 
Av. Andrés Bello 2687 - Piso 19 
Las Condes 
382 9000 
203 9092 
maria.p.yachan@gsk.com 
www.gsk.com
   
 

 
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