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Producto : DIAGLITAB 
Descripción

composición: 
cada comprimido de diaglitab contiene 500 mg de metformina.
cada comprimido de diaglitab contiene 850 mg de metformina.

farmacológico-clínico:

metformina clorhidrato potencia el efecto de la insulina mediante un mecanismo que no está del todo esclarecido. la metformina no estimula las células ß del páncreas para aumentar la secreción de insulina. sin embargo, esta secreción debe estar presente para que este medicamento ejerza su acción apropiadamente.

mecanismo de acción:
reduce la producción basal de glucosa en  el hígado inhibiendo la gluconeogénesis y la glucogenólisis. mecanismo de acción periférico: incrementa la captación y utilización tisular de glucosa;  un mejoramiento de la unión insulino-receptor y probablemente un efecto post-receptor; reducción de la absorción gastrointestinal de la glucosa. incrementa la glucólisis anaeróbica, potenciando la formación de ácido láctico.
independiente de su acción antidiabética, el principio activo de diaglitab, tiene un efecto favorable sobre el metabolismo de las lipoproteínas: se ha observado una reducción en apoproteina b-vldl junto con el incremento en apoproteina a1hdl que participa en el riesgo de aterogénesis. diaglitab (metformina) reduce la agregación plaquetaria y sensibiliza el adp y al colágeno: tiene propiedades fibrinolíticas.                                

farmacocinética:
la absorción oral de metformina es lenta e incompleta. esta ocurre principalmente en el intestino delgado y se completa dentro de las 6 horas. su biodisponibilidad absoluta del orden de un 50 a 60% en condiciones de ayuno y no es lineal respecto a la dosis, lo que sugiere la existencia de un proceso de absorción activo saturable. el tiempo para alcanzar la concentración plasmática es del orden de 2,25±0,44 horas. la metformina no es metabolizada ni en el hígado ni en el tracto gastrointestinal. tampoco es excretada en la bilis. su vida media de eliminación plasmática es, en promedio, de alrededor de 6,2 horas, presentando una fase inicial de eliminación de 1,7 a 3 horas, y una terminal de 9 a 17 horas. la metformina es eliminada sin cambios principalmente por la orina, por la cual se excreta hasta un 90% de la dosis y por vía fecal hasta un 30% de la dosis. la metformina es removible por diálisis.

indicaciones:

diaglitab está indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus no dependiente de insulina en pacientes cuya hiperglicemia no puede ser controlada sólo con dieta, ejercicio o reducción de peso, o cuando la terapia insulínica no se necesita o no es practicable. se usa como monoterapia o en combinación con sulfonilúreoas en pacientes con diabetes tipo ii cuando con éstas no se alcanza un adecuado control de la glicemia. como coadyuvante en terapia insulínica en pacientes tipo i: diabetes inestable, diabetes insulinoresistente.

advertencias y contraindicaciones:

-hipersensibilidad a metformina. este medicamento no debería ser usado excepto bajo circunstancias y cuidados especiales cuando existen los siguientes casos: condiciones que requieren un estrecho control de la glucosa sanguínea como: quemaduras severas, deshidratación, coma diabético, cetoacidosis diabética, coma hiperosmolar no cetónico, infección o trauma severos y cirugía mayor. en estos casos, existen riesgos de desarrollar efectos relacionados con el desbalance de la glicemia o de la acidosis láctica, por lo que los pacientes tratados con metformina deben discontinuar su uso. en el caso de cirugía mayor, este medicamento debe ser descontinuado 48 horas antes de ésta.
- condiciones asociadas o hipoxemia como: insuficiencia cardiorespiratoria, colapso cardiovascular, insuficiencia cardiaca congestiva e infarto agudo al miocardio. pacientes con enfermedad hepática severa, aguda o crónica, acidosis láctica,
mal funcionamiento renal o enfermedad renal. en todas estas condiciones se produce una acidosis láctica asociada, la que puede ser aumentada con el uso de metformina.
- en pacientes que serán sometidos a exámenes de angiografía o pielografía en los cuales se utilizaron medios de contraste, la metformina debe ser discontinuada dos días antes de dichos exámenes debido a que algunos medios de contraste pueden causar oliguria y puede, potencialmente, desarrollarse una acidosis láctica. en estos pacientes la terapia puede ser reinstaurada sólo una vez que se restituya la función renal. el riesgo/beneficio del uso de este fármaco deberá ser evaluado en pacientes con: 
- condiciones que disminuyen o retardan el vaciamiento gástrico que pueden requerir una modificación de la dosis de metformina o su cambio por insulina como:  diarrea, gastroparesis, obstrucción intestinal, vómito y otras condiciones que produzcan retardo de absorción.
- condiciones que produzcan hiperglicemia que hagan necesario un aumento temporal o permanente de la dosis de metformina o su cambio por insulina como: cambios hormonales femeninos, fiebre alta, hipercortisolismo no controlado y estrés psicológico.
- hipertiroidismo no controlado ya que este agrava la diabetes por un aumento de la glicemia y la absorción de glucosa, además de reducir la tolerancia a ésta. estos pacientes pueden requerir un aumento de la dosis de metformina mientras se alcanza una función tiroidea normal.
- condiciones que causen hipoglicemia que pueden predisponer al paciente al riesgo de desarrollar hipoglicemia, incluso severa, tales como: insuficiencia adrenal, condición física debilitada, mal nutrición e insuficiencia pituitaria no controlada. en estos pacientes puede ser necesario una reducción de la dosis de metformina.
- hipotiroidismo no controlado. esta condición se asocia con una absorción reducida de glucosa y un metabolismo alterado de ésta y de los lípidos. en estos pacientes puede ser necesaria una reducción de la dosis de metformina. sin embargo, si se inicia un tratamiento para regular la función tiroidea, o si ésta se normaliza puede requerirse un aumento de la dosis de este fármaco.

reacciones adversas:
los efectos adversos más comunes son de tipo gastrointestinal y sólo requieren de atención médica si no desaparecen con el curso de la terapia o si son demasiado molestos, dentro de estos se encuentran: anorexia, dispepsia, flatulencia, náusea y vómitos. también puede presentarse dolor de cabeza, sabor metálico y pérdida de peso. con incidencia rara, pero que requieren de atención médica en caso de presentarse se encuentran: anemia megaloblástica, hipoglicemia y acidosis láctica.
interacciones: la administración concomitante con medicamentos que afecten el control metabólico o glicémico de la diabetes debe ser cuidadosamente monitoreada. alcohol: el consumo excesivo, especialmente sin alimentos, puede elevar las concentraciones plasmáticas de lactato con lo que se aumenta el riesgo de desarrollar hipoglicemia. cimetidina o medicamentos excretados a nivel tubular como: amilorida, bloqueadores de los canales de calcio (especialmente nifedipino), digoxina, morfina, procainamida, quinina, ranitidina, triamterena, trimetoprim y de vancomicina, pueden producir un aumento de la concentración plasmática de metformina. furosemida: puede producirse un aumento de la concentración plasmática de metformina. medicamentos que causan hiperglicemia como: anticonceptivos orales que contengan estrógenos, corticosteroides, diuréticos tiazídicos, estrógenos, isoniazida, ácido nicotínico, fenotiazidas (especialmente clorpromazina) fenitoína, simpaticomiméticos y hormona tiroídeas. en estos casos puede requerirse un aumento de la dosis o cambios a otro agente hipoglicemiante. medicamentos que causan hipoglicemia como: clofibrato, inhibidores de monoamino oxidasa, probenecid, propanolol, rifabutina, rifampicina, salicilatos, sulfonamidas y sulfonilureas. en estos casos podría ser necesaria una disminución de la dosis de metformina.
embrazo y lactancia: no existen estudios suficientes ni adecuados que permitan asegurar su inocuidad en mujeres embarazadas, por lo que se recomienda, en estos pacientes, controlar la glucosa con otros medios como dieta e insulina. también se ha encontrado que la metformina se distribuye a la leche materna por lo que, aunque no se han documentado problemas en humanos, tampoco se recomienda su uso en pacientes que se encuentran amamantando.
pacientes geriatricos: a pesar que los estudios no han demostrado la existencia de problemas específicos del uso de metformina en estos pacientes, debido a posibles intolerancias gastrointestinales, se recomienda que el tratamiento se inicie con la dosis más baja posible, las que se ajustan de acuerdo a la respuesta clínica y depuración renal. estos pacientes pueden presentar además, insuficiencia de la función renal relacionadas con la edad o enfermedad vascular periférica que pueden hacer necesario un ajuste de la dosis, del intervalo de administración de esta o la descontinuación del tratamiento si fuera necesario. en estos pacientes no debe utilizarse la dosis máxima diaria.
pacientes pediatricos:  la seguridad y eficiencia de metformina no se encuentra plenamente establecida.

posología:
la dosis usual de inicio para adultos es de 500 mg dos veces al día, administrada con el desayuno y onces. la dosis diaria puede ser aumentada, de acuerdo a la respuesta clínica, en 500 mg al día con intervalos de una semana entre los ajustes de dosis. alternativamente, puede iniciarse la terapia con una dosis diaria de 850 mg, administrada al desayuno. esta dosis puede ser aumentada de acuerdo a la respuesta clínica, en 850 mg al día con intervalos de 14 días entre los ajustes de dosis.  la dosis usual de mantención es de 500 a 850 mg dos a tres veces al día, administrada con los alimentos. la dosis máxima diaria es de 2.500 mg.

sobredosis: los signos y síntomas de una sobredosis de metformina pueden incluir irritación gastrointestinal, hipovolemia, acidosis láctica, convulsiones, depresión respiratoria, oliguria, anuria. el tratamiento debe consistir en un lavado gástrico acompañado de una solución de carbonato, aparte de otras medidas adicionales que se consideren adecuadas y que estén en concordancia con los síntomas del paciente. la metformina es removible por hemodiálisis.

presentación:

diaglitab 500 mg: envase  con 30 comprimidos.  
diaglitab  850 mg: envases con 30 y 60 comprimidos.


Acción Farmacológica
Antidiabético Oral
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Patologías
Diabetes
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