Home / Productos / Laboratorios / Patologías / Principios Activos / Acción Farmacológica

 
 
Home / Vademécum / Productos

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z @
   
 
 
Producto : DIANORMAX Comprimidos 80 mg 
Descripción

COMPOSICION: Cada comprimido contiene: Gliclazida 80 mg.

FARMACOLOGIA CLINICA:
Farmacodinamia: Sulfamida hipoglicemiante-antidiabético oral: La gliclazida disminuye la glicemia al estimular la secreción de insulina por las células beta de los islotes de Langerhans. En el diabético de tipo II, la gliclazida restablece el peak precoz de secreción de insulina, en presencia de glucosa, y aumenta la segunda fase de dicha secreción. Se observa una mejoría importante de la respuesta insulínica con las comidas o con un estímulo glucosado.
Otras propiedades:
propiedades hemovasculares:
La gliclazida reduce el proceso de microtrombosis por dos mecanismos que pueden estar implicados en las complicaciones de la diabetes: -inhibición parcial de la agregación y de la adherencia plaquetarias con disminución de los marcadores de activación plaquetaria (beta tromboglobulina, tromboxano B2), -acción sobre la actividad fibrinolítica del endotelio vascular (incremento de la actividad tPA).
Farmacocinética: La gliclazida es rápidamente absorbida por el aparato digestivo y la concentración sanguínea es máxima entre la 11ª y la 14ª horas. La fijación de las proteínas es del 94,2% en el hombre. Puesto que la vida media aparente de eliminación terminal de la gliclazida es de veinte horas en el hombre, este tratamiento se puede administrar en dos tomas diarias. La eliminación es fundamentalmente urinaria: menos del 1% de la dosis ingerida se recupera intacta en la orina.

INDICACIONES: Diabetes no insulinodependiente, en asociación con un régimen especial, cuando este régimen no es suficiente para restablecer el equilibrio glicémico

CONTRAINDICACIONES: Este medicamento está contraindicado en caso de: -hipersensibilidad a la gliclazida, a otras sulfonilureas o sulfamidas o a uno de los excipientes utilizados, -diabetes insulinodependiente, en particular diabetes juvenil, cetoacidosis diabética, precoma diabético, -insuficiencia renal o hepática grave, -tratamiento con miconazol (véase Interacciones) -lactancia. Por lo general, se desaconseja administrar este medicamento en asociación con fenilbutazona y danazol (véase Interacciones) y el alcohol.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Advertencias: Hipoglicemia: las sulfamidas hipoglicemiantes pueden provocar hipoglicemia. Algunas de ellas pueden ser graves y prolongadas. En estos casos puede ser necesaria la hospitalización, con reposición de la glicemia durante varios días. Para evitar los episodios de hipoglicemia, se requiere una selección cuidadosa de los pacientes y de la posología utilizada, así como una información adecuada destinada al paciente. Los pacientes de edad avanzadas, desnutridos o que presenten alteraciones del estado general, así como aquellos que padezcan insuficiencia suprarrenal o hipopituitarismo, son particularmente sensibles a la acción hipoglicemiante de los fármacos antidiabéticos. Puede resultar difícil reconocer una hipoglicemia en el paciente de edad avanzada y en el paciente tratado con beta-bloqueantes. Este tratamiento sólo se prescribirá si el paciente puede alimentarse de manera regular (incluido el desayuno). Es importante ingerir regularmente hidratos de carbono debido al mayor riesgo de aparición de hipoglicemia, en caso de que las comidas se demoren o de alimentación insuficiente o de desequilibrio en los hidratos de carbono. Es más probable que se produzca hipoglicemia en un período de régimen hipocalórico, tras un esfuerzo importante o prolongado, después de la ingestión de alcohol o durante la administración de una combinación de fármacos hipoglicemiantes. La insuficiencia renal o hepática puede alterar la distribución de la gliclazida y la insuficiencia hepática puede disminuir igualmente la capacidad de gluconeogénesis, efectos que aumentan el riesgo de producción de reacciones hipoglicémicas graves. Desequilibrio glicémico: el equilibrio glicémico de un paciente controlado con tratamiento antidiabético puede alterarse en las siguientes situaciones: fiebre, traumatismos, infecciones o intervenciones quirúrgicas. En estos casos, puede ser necesario suspender el tratamiento y administrar insulina. La eficacia de cualquier hipoglicemiante oral, incluida la gliclazida, para disminuir la glicemia hasta el nivel deseado, se reduce a largo plazo en numerosos pacientes, lo que puede obedecer a una progresión de la gravedad de la diabetes o a una menor respuesta al tratamiento. Este fenómeno se conoce como fracaso secundario, que se debe distinguir del fracaso primario, en el que el medicamento se muestra ineficaz cuando se prescribe como tratamiento de primera intención a un paciente determinado. Antes de clasificar a un paciente como fracaso secundario es necesario adaptar adecuadamente la dosis y cumplir el régimen alimentario y del ejercicio físico. Análisis biológicos: es necesario vigilar periódicamente la glicemia y la glucosuria. Puede ser útil determinar la concentración de hemoglobina glucosilada. ciencia renal y hepática: la farmacocinética y/o farmacodinámica de la gliclazida pueden modificarse en los pacientes con insuficiencia renal o hepática. En caso de que en estos pacientes se produzca hipoglicemia, con posibilidades de prolongarse, se deben adoptar las medidas adecuadas. Información del paciente: Hay que explicar al paciente y a su familia los riesgos de hipoglicemia, sus síntomas y su tratamiento, así como las situaciones predisponentes. Así mismo, se deberá explicar la posibilidad de fracasos terapéuticos primarios y secundarios (véase a continuación desequilibrio glicémico). Se informará al paciente sobre los posibles riesgos y las ventajas de este tratamiento y de otros tipos de terapéutica. Así mismo, se le señalará la importancia de respetar el régimen alimentario, seguir un programa de ejercicio físico regular y vigilar periódicamente la glucosuria y la glicemia.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIONES:
 1.Los siguientes productos son susceptibles de aumentar la hipoglicemia. Asociación contraindicada: + Miconazol (vía general, gel bucal): incremento del efecto hipoglicemiante con posible aparición de manifestaciones hipoglicémicas, incluso coma. Asociaciones desaconsejadas + Fenilbutazona (vía general): aumento del efecto hipoglicemiante de las sulfamidas (desplazamiento de su unión a las proteínas plasmáticas y/o disminución de su eliminación). Emplear preferentemente otro antiinflamatorio menos interactivo y, en caso de que no se pueda, advertir al paciente y reforzar la autovigilancia; adaptar, si es posible, la posología durante el tratamiento con el antiinflamatorio y después de suspenderlo.
+Alcohol: efecto antabus, principalmente para cloropropamida, glibenclamida, glipizida, tolbutamina. Incremento de la reacción hipoglicémica (inhibición de las reacciones de compensación), que puede facilitar la aparición de coma hipoglicémico. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contengan alcohol.
 Asociaciones que requieren precauciones de empleo:
+ Beta-bloqueantes: 1.Todos los beta-bloqueantes ocultan ciertos síntomas de la hipoglicemia: palpitaciones y taquicardia.

2.La mayoría de los beta-bloqueantes no cardioselectivos aumentan la incidencia y la gravedad de la hipoglicemia. Advertir al paciente y reforzar, sobre todo al principio del tratamiento, la autovigilancia de la glicemia.
+ Fluconazol: Aumento de la vida media de la sulfamida con posible aparición de manifestaciones hipoglicémicas. Advertir al paciente, reforzar la autovigilancia de la glicemia y adaptar, llegado el caso, la posología de la sulfamida durante el tratamiento con fluconazol.
+ Inhibidores de la enzima de conversión (descrito para el captopril, el enalapril): El uso de inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina puede provocar un aumento del efecto hipoglicemiante en el diabético tratado con sulfamidas hipoglicemiantes. La aparición de trastornos hipoglicémicos parece excepcional. Una hipótesis que se ha propuesto sería una mejoría en la tolerancia de la glucosa, que se traduciría en una reducción de las necesidades de insulina. Reforzar la autovigilancia de la glicemia. 2.Los productos siguientes pueden aumentar la glicemia: Asociación desaconsejada 
+ Danazol: efecto diabetógeno del danazol. Si no se puede evitar la asociación, advertir al paciente y reforzar la autovigilancia de la glicemia y la glucosuria. Adaptar, llegado el caso, la posología del antidiabético durante el tratamiento con danazol y después de suspenderlo.
 Asociaciones que requieren precauciones de empleo:
+ Clorpromazina (neuroléptico): en dosis altas (100 mg al día de clorpromazina): aumento de la glicemia (disminución de la liberación de insulina). Advertir al paciente y reforzar la autovigilancia de la glicemia. Adaptar, llegado el caso, la posología del antidiabético durante el tratamiento con el neuroléptico y después de suspenderlo. + Glucocorticoides (gluco-) y tetracosactida (vía general y local: intrarticular, cutánea y enema rectal) (a excepción de hidrocortisona empleada como tratamiento substituyente en la enfermedad de Addison): Aumento de la glicemia con cetosis ocasional (disminución de la tolerancia de los glúcidos por acción de los corticoides). Advertir al paciente y reforzar la autovigilancia de la glicemia, sobre todo al principio del tratamiento. Adaptar, llegado el caso, la posología del antidiabético durante el tratamiento con corticoides y después de suspenderlos. + Simpatomiméticos beta-2: ritodrina, salbutamol, terbutalina: Aumento de la glicemia con los estimulantes beta-2. Reforzar la vigilancia glicémica. Llegado el caso, sustituir el tratamiento por insulina.

EMBARAZO Y LACTANCIA: EMBARAZO: Riesgo relacionado con la diabetes: La diabetes (de la gestación o permanente), en situación de desequilibrio, puede producir aumento de malformaciones congénitas y de mortalidad perinatal. En el período de la preconcepción, se debe conseguir el mejor equilibrio posible de la diabetes con el fin de reducir el riesgo de malformaciones. Riesgo relacionado con la gliclazida: Las sulfamidas hipoglicemiantes en dosis altas son teratogénicas para los animales. En clínica, no hay actualmente datos pertinentes o suficientes para evaluar un posible efecto malformativo o fetotóxico de la gliclazida cuando se administra durante el embarazo.
Conducta a seguir: El equilibrio de la diabetes normaliza la evolución del embarazo en esta clase de pacientes. Hay que recurrir obligatoriamente a la insulina, con independencia del tipo de diabetes (I o II, de la gestación o permanente). En este último caso, se recomienda cambiar el tratamiento oral por insulina desde el momento en que se proyecte un embarazo o en caso de que se descubra fortuitamente una gestación en una paciente que esté tomando este medicamento: en tal caso, éste no es un argumento sistemático para aconsejar la interrupción del embarazo, pero debe imponer una actitud de prudencia y una vigilancia prenatal orientada. Se recomienda la vigilancia neonatal de la glicemia.

LACTANCIA: A falta de datos sobre el paso a la leche materna y considerando el riesgo de hipoglicemia neonatal, se desaconseja la lactancia durante el período de tratamiento con este medicamento.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR MAQUINARIA: Los pacientes deberán ser conscientes de los síntomas de hipoglicemia y adoptarán una actitud prudente en caso de conducir vehículos o de usar máquinas.
 
EFECTOS ADVERSOS: -Hipoglicemia (véase Precauciones especiales de empleo y sobredosis). -Se han registrado trastornos digestivos como náuseas, dispepsia, diarrea y constipación; estas alteraciones se pueden evitar o mitigar si la gliclazida se toma con las comidas o fraccionando las dosis.
-Rara vez se han descrito los efectos adversos siguientes: ·erupciones cutáneo-mucosas: exantema, prurito, urticaria, erupción maculopapulosa, ·alteraciones hemotológicas: anemia, leucopenia, trombocitopenia. ·aumento de ASAT, ALAT y fosfatasas alcalinas, hepatitis (excepcionales). Interrumpir el tratamiento en caso de ictericia colestásica. Por lo general, estos síntomas se resuelven al suspender el tratamiento.

DOSIS Y MODO DE EMPLEO: Como ocurre con cualquier fármaco hipoglicemiante, las dosis se deben adaptar a cada caso particular. En caso de desequilibrio glicémico transitorio, puede ser suficiente un período breve de administración del producto en un paciente que, por lo general, no presenta desequilibrios con el régimen.
 *Pacientes menores de 65 años:
Dosis inicial: La dosis inicial recomendada es de un comprimido al día. Aumento de la dosis: Los ajustes de la posología se harán habitualmente mediante el aumento de 1 comprimido en función de la respuesta glicémica, con un intervalo mínimo de 14 días entre cada aumento posológico.
Tratamiento de mantenimiento: La dosis varía entre 1 y 3 comprimidos al día, excepcionalmente 4. La dosis habitual es de 2 comprimidos al día, en dos tomas.
* Pacientes de riesgo: ò Pacientes mayores de 65 años: -Iniciar el tratamiento con medio comprimido una vez al día.
 - Esta dosis se podrá aumentar progresivamente hasta alcanzar el equilibrio glicémico satisfactorio del paciente, respetando un intervalo mínimo de 14 días y bajo vigilancia estrecha de la glicemia.
- En pacientes de riesgo: En el paciente desnutrido o que presente una alteración importante del estado general, o cuyo aporte calórico sea irregular, y en los pacientes que padezcan insuficiencia renal o hepática, el tratamiento se iniciará con la dosis más baja, respetando escrupulosamente los niveles posológicos con el fin de evitar reacciones hipoglicémicas (véase Advertencia y precauciones).
- Pacientes que reciben otros hipoglicemiantes orales: Como todas las sulfamidas hipoglicemiantes, este medicamento puede sustituir a un tratamiento antidiabético sin período de transición. Al cambiar una sulfamida hipoglicemiante de vida media más larga (como la clorpropamida) por este medicamento, se vigilará estrechamente a los pacientes (durante varias semanas) para evitar la aparición de hipoglicemias, debido a la posibilidad de superposición de los efectos terapéuticos.

SOBREDOSIS: La sobredosis de sulfamidas pueden provocar hipoglicemia. Los síntomas moderados de hipoglicemia, sin pérdida de conocimiento ni signos neurológicos, se deben corregir necesariamente con aporte glucídico, adaptación de la posología o modificación del régimen alimentario. Se debe vigilar estrechamente al paciente hasta que el médico considere que éste se encuentra fuera de peligro. Existe la posibilidad de reacciones hipoglicémicas graves, con coma, convulsiones u otros trastornos neurológicos; tales reacciones constituyen una urgencia médica que obliga a la hospitalización inmediata del paciente. Si se diagnostica o se sospecha un coma hipoglicémico, el paciente deberá recibir con rapidez una inyección intravenosa de una solución glucosada hipertónica (50%). A continuación se aplicará una perfusión continua de solución glucosada más diluida (al 10%), con el ritmo necesario para mantener la glicemia por encima de 100 mg/dl. Se vigilará estrechamente a los pacientes durante por lo menos 48 horas y, según su estado en ese momento, el médico decidirá si necesita supervisión suplementaria. La eliminación plasmática de la gliclazida puede estar prolongada en pacientes con patología hepática. Debido a la fuerte unión de la gliclazida a las proteínas, la diálisis carece de utilidad.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Mantener lejos del alcance de los niños. Mantener en su envase original, protegido del calor, la luz y la humedad. No use este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

PRESENTACION: Envase con 20 comprimidos.


Acción Farmacológica
Hipoglicemiante
Principo Activo
GLICLAZIDA
Patologías
Diabetes
Observaciones
 
Laboratorio : GRÜNENTHAL CHILENA LTDA. 
Rosario Norte 615 piso 10 
Las Condes 
369 1000 
369 1193-369 9061 
grunenthal.chilena@grunenthal.cl 
www.grunenthal.cl
   
 

 
.