Home / Productos / Laboratorios / Patologías / Principios Activos / Acción Farmacológica

 
 
Home / Vademécum / Productos

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z @
   
 
 
Producto : DIANORMAX® MR Comprimidos de liberación prolongada 30 mg 
Descripción

COMPOSICION: Cada comprimido de liberación prolongada contiene: · Gliclazida 30 mg,

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Farmacodinamia: Sulfamida hipoglicemiante - antidiabético oral La gliclazida es una sulfamida hipoglicemiante, antidiabético oral, que posee un heterociclo nitrogenado de enlace endocíclico que lo diferencia de los otros medicamentos de este tipo. La gliclazida disminuye la glicemia al estimular la secreción de insulina por las células beta de los islotes de Langerhans. El aumento de respuestas postprandiales de secreción de insulina y de péptido-C sigue siendo observado después de 2 años de tratamiento. Además de sus propiedades metabólicas, la gliclazida ejerce propiedades hemovasculares.
Efectos sobre la liberación de insulina: En el diabético tipo II, la gliclazida restablece el alza precoz de secreción de insulina, en presencia de glucosa, y aumenta la segunda fase de dicha secreción. Se observa una mejoría importante de la respuesta insulínica con las comidas o con un estímulo glucosado. Propiedades hemovasculares: La gliclazida reduce el proceso de microtrombosis por dos mecanismos que pueden estar implicados en las complicaciones de la diabetes: -Inhibición parcial de la agregación y adherencia plaquetarias, con disminución de los marcadores de activación plaquetaria (beta tromboglobulina, tromboxano B2).
-Acción sobre la actividad fibrinolítica del endotelio vascular (incremento de la actividad t-PA).

Farmacocinética: Después de la administración, las concentraciones plasmáticas aumentan progresivamente hasta la 6ª hora y se transforman en meseta entre la 6ª y la 12ava hora. Las variaciones intra individuales son escasas. La absorción de la gliclazida es completa. Los alimentos no modifican la velocidad y el porcentaje de absorción La relación entre la dosis administrada y el área bajo la curva de las concentraciones en función del tiempo es lineal. La fijación a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 95%. La gliclazida es principalmente metabolizada a nivel hepático y su excreción es esencialmente urinaria con menos de 1% de forma inalterada encontrada en la orina. No hay metabolito activo circulante detectado. La vida media de eliminación de la gliclazida es de aproximadamente 16 horas. No hay modificación clínicamente significativa de los parámetros farmacocinéticos en el paciente de edad avanzada. La toma única cotidiana de DIANORMAXâ MR permite el mantenimiento de una concentración plasmática eficaz de gliclazida durante 24 horas.

INDICACIONES: Diabetes no insulino-dependiente (tipo II), en el adulto, cuando el régimen alimenticio, el ejercicio físico y la reducción ponderal solos, no son suficientes para restablecer el equilibrio glicémico.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a la gliclazida o a uno de los componentes, a las sulfonilureas y/o a las sulfamidas. Diabetes tipo I. -Cetoacidosis diabética, precoma diabético. -Insuficiencia renal o hepática grave: en estas situaciones, se recomienda recurrir a -la insulina. -Tratamiento con miconazol (ver Interacciones). -Lactancia (ver Embarazo y Lactancia). Este medicamento está generalmente desaconsejado en asociación con fenilbutazona y danazol (ver Interacciones).

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Hipoglicemia:Este tratamiento sólo se prescribirá si el paciente puede alimentarse de manera regular (incluido el desayuno). Es importante ingerir regularmente hidratos de carbono debido al mayor riesgo de aparición de hipoglicemia, en caso de que las comidas se demoren o de alimentación insuficiente o de desequilibrio en los hidratos de carbono. Es más probable que se produzca hipoglicemia en un período de régimen hipocalórico, tras un esfuerzo importante o prolongado, después de la ingestión de alcohol o durante la administración de una combinación de fármacos hipoglicemiantes. Las hipoglicemias pueden aparecer con sulfamidas hipoglicemiantes (véase Efectos adversos). Algunas de ellas pueden ser graves y prolongadas. En estos casos puede ser necesaria la hospitalización, con reposición de la glucosa durante varios días. Para evitar los episodios de hipoglicemia, se requiere una selección cuidadosa de los pacientes y de la posología utilizada, así como una información adecuada destinada al paciente. Factores que favorecen la hipoglicemia: -rechazo o (más especialmente en los pacientes de edad avanzada) incapacidad del paciente a cooperar -malnutrición, horario irregular de las comidas, salto de comidas, período de ayunas o modificación de régimen -desequilibrio entre ejercicio físico y toma de hidratos de carbono -insuficiencia renal -insuficiencia hepática grave -sobredosis de DIANORMAX® MR -ciertos desórdenes endocrinos insuficiencias tiroideas, insuficiencias hipofisiarias y suprarrenales -administración concomitante de ciertos otros medicamentos (véase Interacciones)
Insuficiencias renal y hepática: La farmacocinética y/o la farmacodinamia de la gliclazida pueden modificarse en los pacientes con insuficiencia renal o hepática grave. En caso de que en estos pacientes se produzca hipoglicemia, con posibilidades de prolongarse, se deben adoptar las medidas adecuadas.
 Información del paciente:Hay que explicar al paciente y a su familia los riesgos de hipoglicemia, sus síntomas y su tratamiento, así como las situaciones predisponentes. Se le debe informar especialmente de la importancia de respetar el régimen alimentario, seguir un programa de ejercicio físico regular y controlar periódicamente la glicemia.
Desequilibrio glicémico:El equilibrio glicémico de un paciente controlado con tratamiento antidiabético puede alterarse en las siguientes situaciones: fiebre, traumatismos, infecciones o intervenciones quirúrgicas. En estos casos, puede ser necesario administrar insulina. La eficacia hipoglicemiante de cualquier agente antidiabético oral, incluida la gliclazida, termina por atenuarse en numerosos pacientes. Esto puede ser debido a una agravación de la diabetes, o a disminución de la respuesta al producto. Este Fenómeno se conoce como fracaso secundario, que se debe distinguir del fracaso primario, en el que el medicamento se muestra ineficaz a partir de su primera utilización en un paciente determinado. Antes de clasificar a un paciente como fracaso secundario, se evaluarán las posibilidades de ajustar la dosis y se controlará el seguimiento del régimen alimentario y del ejercicio físico. Análisis biológicos:Puede ser útil para evaluar el control glicémico, determinar la concentración de hemoglobina glicosilada.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS:
1.Los siguientes productos son susceptibles de aumentar la hipoglicemia Asociación contraindicada:-Miconazol (vía sistémica, gel bucal): incremento del efecto hipoglicemiante con posible aparición de manifestaciones hipoglicémicas, incluso coma. Asociaciones desaconsejadas:-Fenilbutazona (vía sistémica): aumento del efecto hipoglicemiante de las sulfamidas (desplazamiento de su unión a las proteínas plasmáticas y/o disminución de su eliminación). Emplear preferentemente otro antiinflamatorio y, en caso de que no se pueda, advertir al paciente y reforzar la autovigilancia, adaptar, si es posible, la posología durante el tratamiento con el antiinflamatorio y después de suspenderlo. -Alcohol: incremento de la reacción hipoglicémica (inhibición de las reacciones de compensación), que puede facilitar la aparición de coma hipoglicémico. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contengan alcohol. Asociaciones que requieren precauciones de empleo: - Beta-bloqueadores: Todos los beta-bloqueadores ocultan ciertos síntomas de la hipoglicemia: palpitaciones y taquicardia. La mayoría de los beta-bloqueadores no cardioselectivos aumentan la incidencia y la gravedad de la hipoglicemia. Advertir al paciente y reforzar, sobre todo al principio del tratamiento, el control de la glicemia. - Fluconazol: Aumento de la vida media de la sulfamida con posible aparición de manifestaciones hipoglicémicas. Advertir al paciente, reforzar el control de la glicemia y adaptar, llegado el caso, la posología de la sulfamida durante el tratamiento con fluconazol. - Inhibidores de la enzima de conversión (captopril, enalapril): El uso de inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina puede provocar un aumento del efecto hipoglicemiante en el diabético tratado con sulfamidas hipoglicemiantes. La aparición de trastornos hipoglicémicos parece excepcional. Una hipótesis que se ha propuesto sería una mejoría en la tolerancia de la glucosa, que se traduciría en una reducción de las necesidades de insulina. Reforzar la vigilancia de la glicemia.

2.Los productos siguientes pueden aumentar la glicemia: Asociación desaconsejada: - Danazol: efecto diabetógeno del Danazol. Si no se puede evitar la asociación, advertir al paciente y reforzar la vigilancia de la glicemia y la vigilancia urinaria. Adaptar, llegado el caso, la posología del antidiabético durante el tratamiento con Danazol y después de suspenderlo.
Asociaciones que requieren precauciones de empleo: - Clorpromazina (neuroléptico): en dosis altas (> 100 mg al día de clorpromazina): aumento de la glicemia (disminución de la liberación de insulina). Advertir al paciente y reforzar el control de la glicemia. Adaptar, llegado el caso, la posología del antidiabético durante el tratamiento con el neuroléptico y después de suspenderlo. - Glucocorticoides (vía sistémica y local: intraarticular, cutánea y enema rectal) y tetracosactida: aumento de la glicemia con cetosis ocasional (disminución de la tolerancia de los glúcidos por acción de los corticoides). Advertir al paciente y reforzar el control de la glicemia, sobre todo al principio del tratamiento. Adaptar, llegado el caso, la posología del antidiabético durante el tratamiento con corticoides y después de suspenderlos. - Ritodrina, salbutamol, terbutalina: vía I.V. Aumento de la glicemia con los estimulantes beta-2 Reforzar el control sanguíneo. Llegado el caso, sustituir el tratamiento por insulina.

EMBARAZO Y LACTANCIA
Embarazo: Riesgo relacionado con la diabetes: La diabetes (de la gestación o permanente), en situación de desequilibrio, puede producir aumento de malformaciones congénitas y de mortalidad perinatal. En el período de la preconcepción, se debe conseguir el mejor equilibrio posible de la diabetes con el fin de reducir el riesgo de malformaciones. Riesgo relacionado con la gliclazida: Las sulfamidas hipoglicemiantes en dosis altas son teratogénicas para los animales. En clínica, no hay actualmente datos pertinentes o suficientes para evaluar un posible efecto malformativo o fetotóxico de la gliclazida cuando se administra durante el embarazo. Conducta a seguir: El equilibrio de la diabetes normaliza la evolución del embarazo en esta clase de pacientes. Hay que recurrir obligatoriamente a la insulina, cualquiera sea el tipo de diabetes (I ó II, de la gestación o permanente). En este último caso, se recomienda cambiar el tratamiento oral por insulina desde el momento en que se proyecte un embarazo o en caso de que se descubra fortuitamente una gestación en una paciente que esté tomando este medicamento: en tal caso, éste no es un argumento sistemático para aconsejar la interrupción del embarazo, pero debe imponer una actitud de prudencia y un control prenatal orientado. Se recomienda el control neonatal de la glicemia. Lactancia: A falta de datos sobre el paso a la leche materna y considerando el riesgo de hipoglicemia neonatal, se desaconseja la lactancia durante el período de tratamiento con este medicamento.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHICULOS Y UTILIZAR MAQUINAS: Los pacientes deberán estar conscientes de los síntomas de hipoglicemia y adoptar una actitud prudente en caso de conducir vehículos o de usar máquinas.

EFECTOS ADVERSOS
Hipoglicemia: En caso de comidas tomadas a intervalos irregulares, y especialmente en caso de saltar una comida, el tratamiento con DIANORMAX puede ocasionar una hipoglicemia. Los síntomas posibles de una hipoglicemia son: cefaleas, hambre intensa, náuseas, vómitos, cansancio, somnolencia, trastornos del sueño, agitación, agresividad, disminución de la concentración, de la vigilancia y de las reacciones, depresiones, confusión, trastornos visuales y de la palabra, afasia, temblores, paresia, trastornos sensoriales, vértigos, sensación de impotencia, pérdida del dominio de sí mismo, delirio, convulsiones, somnolencia y pérdida del conocimiento pudiendo llegar hasta el coma, respiración superficial y bradicardia. Además, pueden observarse signos de contrarregulación adrenérgicas: hipersudación, piel sudorosa, ansiedad, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina de pecho y arritmia cardiaca. Los síntomas desaparecen generalmente al absorber hidratos de carbono (azúcar). En cambio, los edulcorantes artificiales no tienen ningún efecto. La experiencia con las otras sulfonilureas muestra que a pesar de las medidas inicialmente eficaces, una hipoglicemia puede reproducirse. En caso de hipoglicemia grave o prolongada, aún cuando es controlada temporalmente por una absorción de azúcar, puede ser necesario un tratamiento médico e incluso una hospitalización. Se han registrado trastornos digestivos como náuseas, dispepsia, diarrea y constipación: estas alteraciones se pueden evitar o mitigar si la gliclazida se toma con el desayuno. Rara vez se han descrito los efectos adversos siguientes: Erupciones cutáneo-mucosas: exantema, prurito, urticaria, erupción maculopapulosa. *Alteraciones hematológicas: anemia, leucopenia, trombocitopenia. *Aumento de las enzimas hepáticas (ASAT, ALAT, fosfatasas alcalinas), hepatitis (excepcionales). Interrumpir el tratamiento en caso de ictericia colestásica. Por lo general, estos síntomas se resuelven al suspender el tratamiento.

POSOLOGIA Y MODO DE ADMINISTRACION
Vía oral.
Reservado al adulto. La dosis habitual puede variar de 1 a 4 comprimidos diarios, o sea 30 a 120 mg en una sola toma oral diaria. Se recomienda tomar el medicamento con el desayuno. En caso de olvido de una dosis, no se debe aumentar la dosis del día siguiente. Como para todo fármaco hipoglicemiante, la posología debe ajustarse según la respuesta metabólica individual del paciente (glicemia, HbA1c).
Dosis inicial: La dosis inicial recomendada es de 30 mg al día. -Si el control glicémico es satisfactorio, esta posología puede adoptarse como tratamiento de mantenimiento. -Si el control glicémico no es satisfactorio, la posología puede ser aumentada a 60, 90 ó 120 mg al día, gradualmente, respetando un intervalo mínimo de 1 mes entre cada nivel, salvo en los pacientes para los cuales la glicemia no muestra ninguna disminución después de 15 días de tratamiento. En este caso, se puede proponer un aumento de la posología a partir del final de la segunda semana de tratamiento. La dosis máxima recomendada no debe sobrepasar 120 mg al día. Sustitución de DIANORMAX 80 mg por DIANORMAXâ MR: En pacientes bien equilibrados por DIANORMAXâ 80 mg, la sustitución de DIANORMAXâ 80 mg por DIANORMAXâ MR se hará sobre la base de: 1 comprimido de DIANORMAXâ 80 mg = 1 comprimido de DIANORMAXâ MR. Sustitución de otro antidiabético oral por DIANORMAXâ MR: DIANORMAXâ MR puede sustituir a otro tratamiento antidiabético oral. Para pasar a DIANORMAXâ MR, la posología y la vida media del antidiabético anterior deben tomarse en cuenta. La sustitución se hará generalmente sin período de transición, empezando preferentemente con una posología de 30 mg y ajustando después como mencionado más arriba en función de la evolución metabólica de cada paciente. En caso de sustitución de un sulfamida hipoglicemiante de vida media más larga, puede ser necesario un "wash-out" de algunos días para evitar un efecto aditivo de los dos productos, que pudiera provocar una hipoglicemia. Durante esta sustitución, se recomienda seguir el mismo procedimiento que durante la instauración de un tratamiento con DIANORMAXâ MR, es decir, comenzar a la posología de 30 mg/día, después aumentar la posología gradualmente en función de los resultados metabólicos. Asociación con otros antidiabéticos orales: DIANORMAXâ MR puede asociarse con las biguanidas, los inhibidores de alfa glucosidasa o con la insulina. En los pacientes de más de 65 años y en los insuficientes renales: DIANORMAXâ MR se prescribirá según el mismo esquema posológico que en los pacientes de menos de 65 años y que en los pacientes con función renal normal, estos datos habiendo sido confirmados durante los ensayos clínicos. En los pacientes con riesgo de hipoglicemia: -estados de desnutrición o de malnutrición -patologías endocrinas graves o mal compensadas (insuficiencia adenohipofisiaria, hipotiroidismo, insuficiencia corticotropa) -supresión de una corticoterapia prolongada y/o de alta dosis -patología vascular grave (coronariopatía grave, insuficiencia carotídea grave, patología vascular difusa) Se recomienda iniciar sistemáticamente el tratamiento a la dosis mínima de 30 mg/día.

SOBREDOSIS:
La sobredosis de sulfamidas puede provocar hipoglicemia. Los síntomas moderados de hipoglicemia, sin pérdida de conocimiento ni signos neurológicos, se deben corregir necesariamente con aporte glucídico, adaptación de la posología y/o modificación del régimen alimentario. Se debe vigilar estrechamente al paciente hasta que el médico considere que éste se encuentra fuera de peligro. Existe la posibilidad de reacciones hipoglicémicas graves, con coma, convulsiones u otros trastornos neurológicos; tales reacciones constituyen una urgencia médica que obliga a la hospitalización inmediata del paciente. Si se diagnostica o se sospecha un como hipoglicémico, el paciente deberá recibir con rapidez una inyección intravenosa de 50 ml de una solución glucosada hipertónica (20 a 30%). A continuación se aplicará una perfusión continua de solución glucosada más diluida (al 10%), con el ritmo necesario para mantener la glucemia por encima de 1 g/l. Se vigilará estrechamente a los pacientes y según su estado en ese momento, el médico decidirá si necesita supervisión suplementaria. Debido a la fuerte unión de la gliclazida a las proteínas, la diálisis carece de utilidad.

CONDICIONES DE CONSERVACION Mantener lejos del alcance de los niños. Almacenar a temperaturas inferiores a 30 ºC Mantener en su envase original, protegido del calor, la luz y la humedad. No use este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

PRESENTACION
Envase con 30 comprimidos de liberación prolongada.


Acción Farmacológica
Hipoglucemiante
Principo Activo
GLICLAZIDA
Patologías
Diabetes
Observaciones
 
Laboratorio : GRÜNENTHAL CHILENA LTDA. 
Rosario Norte 615 piso 10 
Las Condes 
369 1000 
369 1193-369 9061 
grunenthal.chilena@grunenthal.cl 
www.grunenthal.cl
   
 

 
.