Home / Productos / Laboratorios / Patologías / Principios Activos / Acción Farmacológica

 
 
Home / Vademécum / Productos

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z @
   
 
 
Producto : ESPERCIL Cápsulas 250mg ESPERCIL Comprimidos recubiertos 500 mg ESPERCIL 1000 Solución Inyectable 1000 mg/10 ml 
Descripción
Composición:  
ESPERCIL Cápsulas 250mg Cada cápsula contiene:
•Ácido Tranexámico 250 mg.
ESPERCIL Comprimidos recubiertos 500 mg
Cada comprimido contiene: •Ácido Tranexámico 500 mg
ESPERCIL 1000 Solución Inyectable 1000 mg/10 ml
Cada ampolla inyectable contiene:
•Ácido Tranexámico 1000 mg •Agua para inyectables c.s.p. 10 ml

FARMACOLOGIA CLINICA: Farmacodinamia: El ácido tranexámico es un potente antifibrinolítico que actúa inhibiendo competitivamente la activación de plasminógeno a plasmina. En condiciones fisiológicas y patológicas, la fibrinolisis afecta el aumento de la permeabilidad vascular, progresión y recuperación de sangrados y otras reacciones biológicas inducidas por plasmina. El ácido tranexámico inhibe la actividad de la plasmina ejerciendo de esta manera un efecto antihemorrágico.
1.Acción antiplasmina: El ácido tranexámico inhibe la unión de la plasmina o plasminógeno a la fribina al unirse fuertemente al sitio de unión de la lisina (LBS), de la fibrina, que también es el sitio de unión de la plasmina y plasminógeno. De esta manera el ácido tranexámico inhibe fuertemente la fibrinolisis inducida por la plasmina. Adicionalmente, en presencia de antiplasminas, tales como a2-macroglubulina del plasma, la acción antifibrinolítica del ácido tranexámico se fortalece aún más.
2.Acción hemostática: cuando el nivel sanguíneo de plasmina está anormalmente elevado, ocurren varios fenómenos, tales como la inhibición de la agregación plaquetaria y descomposición de los factores de coagulación. Incluso una pequeña elevación en el nivel sanguíneo de la plasmina induce específicamente fibrinolisis. Se considera que el ácido tranexámico tiene un efecto hemostático al inhibir la fibrinolisis en sangrados comunes. El efecto inhibitorio del ácido tranexámico en la activación del plasminógeno por la urokinasa ha sido reportado como 6 - 100 veces y por la estreptokinasa como 6 - 40 veces superior que el del ácido aminocaproico. La actividad antifibrinolítica del ácido tranexámico es aproximadamente diez veces superior a la del ácido aminocaproico.

Farmacocinética: Luego de la administración del ácido tranexámico se obtienen los siguientes parámetros farmacocinéticos. *15 minutos después de la administración. Luego de la administración de dosis únicas de ácido tranexámico por vía oral, intramuscular y endovenosa se recupera inalterado en la orina luego de 24 horas, 40 a 70%, 80% y 76% respectivamente. El ácido tranexámico administrado por vía parenteral se distribuye en un modelo bicompartamental. El ácido tranexámico atraviesa la placenta, y puede alcanzar un ciento de la concentración sérica máxima en la leche de mujeres que amamantan. El ácido tranexámico atraviesa también la barrera encefálica. Luego de la administración intravenosa, la vida media biológica del ácido tranexámico se ha determinado en 1,9 y 2,7 horas.
 
INDICACIONES ESPERCIL está indicado en hemorragias en general incluyendo las siguientes:
•Hemorragia anormal en operaciones, especialmente a los pulmones, corazón, próstata, riñones, útero, tumores etc. •Hemorragias genitales (hemorragia uterina funcional, hemorragia después de aborto artificial, hemorragia debida a mioma del útero, etc.)
•Hemorragia por cáncer prostático, hipertrofia prostática y cistitis hemorrágica.
•Enfermedades hemorrágicas: púrpura, anemia aplástica, hemofilia, leucemia, etc.
•Hemoptisis
•Hemorragia nasal y gingival.

CONTRAINDICACIONES:
-Hipersensibilidad al ácido tranexámico u otro componente de la formulación.
-Pacientes con hipercoagulabilidad. ESPERCIL debe administrarse con extremada precaución en:
-Pacientes con trombosis (ej.: trombosis cerebral, infarto al miocardio, tromboflebitis, etc) y pacientes con riesgo de trombosis.
-Pacientes con coagulopatía de consumo (usar concomitantemente con heparina, etc.)

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Debido a que los pacientes de edad avanzada frecuentemente presentan una reducción de la función fisiológica, se recomienda supervisar cuidadosamente y tomar medidas tales como una reducción de la dosis. Se ha reportado degeneración retiniana en perros, en tratamientos a largo plazo, con altas dosis de ácido tranexámico. Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal por el riesgo de acumulación. En estos casos se debe realizar una reducción de la dosis. Cuando se administra por vía intravenosa, se recomienda realizar la inyección lentamente. En raras ocasiones, puede producirse náuseas, malestar torácico, palpitaciones y caída de la presión arterial, cuando la inyección se hace en forma rápida.

USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA:
Aunque no existe evidencia de efectos teratogénicos en estudios en animales, se deben tomar las medidas usuales de precaución respecto del uso de drogas durante el embarazo.
El ácido tranexámico pasa a la leche materna en una concentración de aproximadamente 1/100 de la concentración de la sangre materna. Es improbable un efecto antifibrinolítico en el lactante.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHICULOS Y MANEJAR MAQUINARIAS No se han descrito.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas observadas más frecuentemente, reportadas en un total de 2954 pacientes fueron anorexia, 0,61% (18 eventos), náusea 0,41% (12 eventos), vómitos 0,2% (6 eventos), ardor estomacal 0,17% (5 eventos), picazón 0,07% (2 eventos) y rash 0,07% (2 eventos). Con el uso parenteral se han descrito, con frecuencia desconocida, shock y defecto transitorio en la visión de colores (administración endovenosa), y/o hipotensión, en raras ocasiones se han reportado casos de tromboembolia.

INTERACCIONES: ESPERCIL® inyectable no debe ser mezclado con soluciones que contengan penicilina. ESPERCIL puede contrarrestar el efecto trombolítico de preparados fibrinolíticos.

DOSIS Y ADMINISTRACION: ESPERCIL oral: La dosis usual adulta para uso oral es de 750 a 2000 mg de ácido tranexámico al día, en 3 ó 4 dosis divididas. La dosis debe ajustarse de acuerdo a la edad y condición de cada paciente. ESPERCIL inyectable: La dosis usual adulta diaria para la administración intravenosa o intramuscular es de 250 a 500 mg de ácido tranexámico en una o dos dosis divididas. Durante o después de una cirugía, se administran 500 a 1000 mg i.v. ó 500 a 2500 mg por infusión intravenosa en goteo según se requiera. La dosis debe ajustarse de acuerdo a la edad y condición del paciente. Administración endovenosa: Se recomienda realizar la inyección lentamente. En raras ocasiones puede ocurrir náuseas, malestar torácido, palpitaciones y caída de la presión arterial cuando la inyección se hace en forma rápida. Administración intramuscular: 1.Inyectar con cuidado para evitar contacto con nervios. 2.Si son necesarias inyecciones repetidas, cambiar el sitio de la inyección (por ej.: alternar entre el brazo izquierdo y el derecho. Tener especial cuidado cuando el fármaco se administra a infantes prematuros, recién nacidos, lactantes y niños. Pacientes con insuficiencia renal: La dosis de ESPERCIL debe ajustarse de acuerdo al esquema siguiente:

creatinina sérica

 

dosis i.v.

frecuencia

1,36 - 2,83 mg/dl

10 mg/kg

dos veces al día

2,83 - 5,66 mg/dl

10 mg/kg

cada 24 horas

 > 5,66 mg/dl

5 mg/kg

cada 24 horas


SOBREDOSIS: No se han reportado casos de sobredosis.
Los síntomas pueden ser náusea, vómitos, síntomas ortostáticos y/o hipotensión. Se debe mantener una alta ingesta de líquidos para promover la excreción renal.

PRESENTACION:
ESPERCIL Cápsulas
250mg: envase conteniendo 32 cápsulas. ESPERCIL Comprimidos recubiertos 500 mg:
envase conteniendo 20 comprimidos.
ESPERCIL 1000 Solución Inyectable 1000 mg/10 ml:
envase conteniendo 3 ampollas.

Acción Farmacológica
Hemostático
Principo Activo
ACIDO TRANEXAMICO
Patologías
Hemorragias en general
Observaciones
 
Laboratorio : GRÜNENTHAL CHILENA LTDA. 
Rosario Norte 615 piso 10 
Las Condes 
369 1000 
369 1193-369 9061 
grunenthal.chilena@grunenthal.cl 
www.grunenthal.cl
   
 

 
.