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Producto : Arlette 28® 
Descripción

composición y presentación
cada comprimido recubierto contiene:
desogestrel   0,075 mg

envase con 28 comprimidos recubiertos.

farmacología
en el cuerpo, desogestrel es convertido a su metabolito biológicamente activo etonogestrel (eng), el cual se enlaza a los receptores de la progesterona (por ej. en el miometrio).
en contraste a otros anticonceptivos tradicionales que sólo contienen un progestágeno, el efecto anticonceptivo se consigue  fundamentalmente mediante la inhibición de la ovulación, tal como se ha concluido a partir de la monitorización por ecografía de los ovarios y por la ausencia del máximo de la lh a la mitad del ciclo y del aumento de la progesterona en la fase lútea. otros efectos incluyen un aumento de la  viscosidad del mucus cervical.
en un ensayo comparativo de eficacia, el índice de pearl global encontrado en la población de estudio para desogestrel 75 mcg fue 0.4, en comparación con 1.6 para levonorgestrel  30 mcg.
el índice de pearl para desogestrel es comparable al encontrado históricamente para los anticonceptivos orales combinados en la población general que las utiliza. debido a que este medicamento contiene una dosis baja de un progestágeno no androgénico y no contiene estrógenos, no se han observado efectos clínicamente relevantes sobre el metabolismo de los carbohidratos, de los lípidos ni en la hemostasis. debido a la ausencia de estrógenos, este anticonceptivo es más adecuado para utilizarlo durante la lactancia y por mujeres que no toleran los estrógenos.

farmacocinética

absorción: tras la administración oral, el desogestrel (dsg) se absorbe rápidamente y se convierte en etonogestrel (eng).
en condiciones de estado de equilibrio, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan 1,8 horas después de haber ingerido los comprimidos y la biodisponibilidad absoluta del eng es aproximadamente 70%.
distribución: eng se une a las proteínas plasmáticas en un 95,5-99%, principalmente a la albúmina y, en un menor grado, a la shbg.
metabolismo: el metabolismo de desogestrel incluye la hidroxilación y subsecuente deshidrogenación en el c3. el metabolito activo eng es adicionalmente reducido y los productos de degradación son conjugados a sulfatos y glucuronidos.
eliminación: el eng es eliminado con una vida media promedio de aproximadamente 30 horas, sin que existan diferencias entre la dosis única y la dosis múltiple. los niveles plasmáticos al estado de equilibrio se alcanzan después de 4-5 días. el clearance plasmático después de la administración iv de eng es aproximadamente 10 l/hr. la excreción de eng y sus metabolitos, tanto como esteroides libres o como conjugados, se realiza a través de la orina y las heces (razón 1,5:1). en mujeres lactantes, el eng se excreta en la leche materna con una razón leche/plasma de 0,37:0,55. en base  a estos datos, se estima que el lactante podría ingerir una dosis máxima de 2,6-3,7% de la dosis materna diaria/kg de peso corporal.

indicaciones y uso

anticonceptivo oral selectivo para ser usado durante el período de lactancia o cuando los estrógenos están contraindicados.

contraindicaciones
su uso se encuentra contraindicado en los siguientes casos: diagnóstico o sospecha de embarazo.
trastorno tromboembólico venoso activo.
presencia o antecedentes de trastornos hepáticos graves, mientras los valores de la función hepática no se hayan normalizado.
tumores progestágeno-dependientes.
hemorragia vaginal anormal que no ha sido diagnosticada.
antecedentes  de hipersensibilidad al desogestrel.

precauciones y advertencias
en general, el riesgo de cáncer de mama aumenta con la edad. durante la utilización de anticonceptivos orales aumenta ligeramente el riesgo de diagnóstico de cáncer de mama. el aumento del riesgo desaparece gradualmente, en un plazo de 10 años, tras la discontinuación de la utilización del anticonceptivo oral y no está relacionado con la duración de la utilización, sino con la edad de la mujer durante el uso del anticonceptivo oral.  el riesgo entre las usuarias de un anticonceptivo que sólo contiene un progestágeno es posiblemente de similar magnitud al asociado a los anticonceptivos orales combinados. sin embargo, para los anticonceptivos que sólo contienen un progestágeno, la evidencia es menos concluyente. en comparación con el riesgo de desarrollar cáncer de mama alguna vez en la vida, el aumento del riesgo asociado con los anticonceptivos orales es menor. los casos de cáncer de mama diagnosticados entre las usuarias de anticonceptivos orales tienden a estar menos avanzados que en las mujeres que no han utilizado anticonceptivos orales. el aumento del riesgo observado entre las usuarias de anticonceptivos orales puede ser debido a un diagnóstico precoz, a efectos biológicos  de la píldora o a una combinación de ambos factores. como no  puede excluirse un efecto biológico, debería realizarse una evaluación riesgo/beneficio individual en las mujeres con antecedentes de cáncer de mama y en las mujeres en las que se diagnostica cáncer de mama durante el uso de desogestrel.
el  uso de anticonceptivos orales puede promover el crecimiento de tumores ya existentes dependientes de las hormonas.
la mayoría de los datos han sido obtenidos con  los anticonceptivos orales combinados, pero el rol del progestágeno no puede ser excluido. por lo tanto, no se recomienda el uso de anticonceptivos que sólo contienen un progestágeno en mujeres que tienen un cáncer dependiente de las hormonas, ya sea de los órganos genitales, mamas o hígado.
las investigaciones epidemiológicas han asociado la utilización de anticonceptivos orales combinados a un aumento de la incidencia de tromboembolismo venoso (tev, trombosis venosa profunda y embolismo pulmonar). aunque no se conoce la incidencia  clínica de desogestrel con  respecto a este efecto, debe discontinuarse su uso en el caso de que se presentara una trombosis. también debe considerarse discontinuar el desogestrel en caso de una inmovilización a largo plazo, debido a cirugía o enfermedad. las mujeres con antecedentes de trastornos tromboembólicos deben tener en cuenta la posibilidad de una recurrencia.
aunque los progestágenos pueden afectar la resistencia periférica a la insulina y la tolerancia a la glucosa, no hay pruebas de que sea necesario alterar el régimen terapéutico en las diabéticas que utilizan anticonceptivos que sólo contienen un progestágeno. sin embargo, las pacientes diabéticas deben ser controladas cuidadosamente durante los primeros meses de utilización.
el tratamiento con desogestrel conduce a una disminución de los niveles plasmáticos de estradiol, a un nivel que se corresponde con la fase folicular temprana. aún se desconoce si la disminución tiene un efecto de relevancia clínica en la densidad mineral ósea.
la protección frente al embarazo ectópico con los anticonceptivos tradicionales que sólo contienen un progestágeno no es tan alta como con los anticonceptivos orales combinados, lo que ha sido asociado a la presencia de ovulaciones más frecuentes durante la utilización de un progestágeno solo. a pesar de que el desogestrel inhibe la ovulación, se debe tener en cuenta la posibilidad de un embarazo ectópico al realizar el diagnóstico diferencial si la mujer presenta amenorrea o dolor abdominal.
el uso de este medicamento puede producir ocasionalmente cloasma, sobre todo en mujeres con antecedentes de cloasma durante el embarazo. las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol o a las radiaciones ultravioleta mientras tomen desogestrel. los trastornos agudos o crónicos de la función hepática pueden necesitar la discontinuación del uso del progestágeno hasta que los marcadores de la función hepática retornen a la normalidad; se debe hacer un análisis de la historia clínica y realizar un examen médico completo en forma previa a la iniciación o reinstitución del desogestrel, lo cual debe repetirse al menos anualmente durante el uso de este anticonceptivo.
también es importante la evaluación médica periódica debido a las contraindicaciones u otras condiciones que pueden aparecer durante el inicio del uso de un progestágeno (por ej., ictericia colestática, etc.). la naturaleza y frecuencia de estas evaluaciones debe ser adaptada a cada caso en particular, pero generalmente debe incluir una referencia especial a la presión sanguínea, mamas, abdomen y órganos pélvicos, incluyendo la citología cervical y test de laboratorio relevantes; la eficacia del desogestrel puede ser reducida en caso de olvido de alguna dosis, vómitos o medicación concomitante.
durante el uso de un anticonceptivo que sólo contiene un progestágeno, en algunas mujeres el sangramiento vaginal puede volverse más frecuente o tener duración más prolongada, mientras que en otras el sangramiento puede volverse incidental o estar totalmente ausente. esto puede ser una razón para que la mujer rechace el método o disminuya su cumplimiento. la aceptación del patrón de sangramiento puede  ser mejorada, ofreciendo la información y los consejos adecuados a las mujeres que usan desogestrel. la evaluación del sangramiento vaginal debe comprender los exámenes que permitan excluir los procesos malignos o el embarazo.
con todos los anticonceptivos hormonales de dosis baja ocurre un desarrollo folicular y ocasionalmente el folículo  puede continuar creciendo más allá del tamaño que podría alcanzar en un ciclo normal. generalmente, estos folículos de mayor tamaño desaparecen espontáneamente.  a menudo, ellos son asintomáticos y en algunos casos, ellos están asociados con dolor abdominal suave y raramente requieren una intervención quirúrgica.
en amplios estudios epidemiológicos no se ha observado que el empleo de anticonceptivos orales previo al embarazo aumente el riesgo de aparición de defectos congénitos en niños nacidos de mujeres que los utilizaron, ni tampoco de efectos teratogénicos al emplearse en forma inadvertida durante la primera fase del embarazo. los datos de farmacovigilancia recopilados a partir de varios anticonceptivos orales combinados con desogestrel no indican asimismo un aumento del riesgo.
en caso de embarazo diagnosticado o sospecha de embarazo se debe suspender la terapia y consultar al médico. en forma similar a otros anticonceptivos orales que sólo contienen un progestágeno, el desogestrel no tiene una influencia adversa sobre la cantidad y calidad de la leche materna. la  excreción de progestágenos y sus metabolitos en la leche es pequeña. como resultado el niño puede ingerir de 0,01 - 0.05 mcg/kg/día  de etonogestrel (en base a la ingesta de leche estimada de 150 ml/kg/día. los datos de seguimiento de los efectos de desogestrel durante 7 meses no indican un riesgo para el lactante. por lo tanto, el desogestrel puede prescribirse durante la lactancia. no obstante, debería controlarse cuidadosamente el desarrollo y crecimiento del niño.

interacciones con otras drogas
las interacciones medicamentosas pueden reducir la eficacia de los anticonceptivos orales. los datos se basan principalmente en los informes sobre anticonceptivos orales combinados, aunque también existen reportes sobre los anticonceptivos orales que sólo contienen un progestágeno. de  esta forma, se ha descrito que pueden ocurrir interacciones entre desogestrel y las hidantoínas, barbitúricos, primidona, carbamazepina y rifampicina y probablemente, con oxcarbazepina, rifabutina y griseofulvina. el mecanismo de estas interacciones parece estar basado en las propiedades de inducción enzimática hepática de estos fármacos. la inducción enzimática  máxima no se detecta durante 2-3 semanas, pero puede continuar durante al menos 4 semanas después de la suspensión del tratamiento. se recomienda que las mujeres que  estén siguiendo un tratamiento a corto plazo con cualquiera de los medicamentos mencionados, utilicen un método de barrera temporalmente además del anticonceptivo, es decir, durante el tiempo que dure el tratamiento concomitante y por 7 días después de su discontinuación. las mujeres que estén siguiendo un tratamiento con rifampicina deben usar un método de barrera adicional durante el tiempo que dure la administración de la rifampicina y por 28 días después de su discontinuación. se recomienda  que las mujeres que tengan un tratamiento prolongado con  medicamentos inductores de las enzimas hepáticas utilicen otro método anticonceptivo no- hormonal.

reacciones adversas
se han notificado algunos tipos de irregularidades del sangramiento en un 50% de las mujeres que utilizan desogestrel. contrariamente a otros anticonceptivos similares, desogestrel inhibe la ovulación en una proporción cercana al 100%, por lo que el sangramiento irregular es más común que en otros anticonceptivos que sólo contienen un progestágeno. en un 20-30% de las mujeres los sangramientos pueden hacerse más frecuentes, mientras que en otro 20% el sangramiento puede hacerse menos frecuente o eliminarse completamente. también puede ocurrir que el sangramiento vaginal tenga una duración mayor. después de dos meses de tratamiento, los sangramientos tienden a ser menos frecuentes. la información,
el asesoramiento y el control diario de los sangramientos pueden mejorar la aceptación del patrón de sangramiento por parte de la mujer.
los efectos adversos que se han citado con más frecuencia en los ensayos clínicos de desogestrel son: sangramiento irregular, acné, cambios en el estado de ánimo, dolor mamario, náuseas y aumento de peso.
de acuerdo a la incidencia, estos efectos adversos han sido clasificados como se indica a continuación:
comunes (> 1/100):generales: dolor de cabeza, aumento de peso.
sistema endocrino: dolor mamario.
sistema gastrointestinal: náuseas.
ginecológicos: hemorragia irregular, amenorrea.
piel: acné.
psiquiátricos: alteraciones del estado de ánimo, disminución de la líbido.
menos comunes (< 1/100): ginecológicos: vaginitis, dismenorrea, quistes ováricos.
sistema gastrointestinal: vómitos.
piel: alopecia.
neurológicos: fatiga.
ojos: molestias con el uso de lentes de contacto.
raros: (< 1/1000): piel: erupción cutánea, urticaria, eritema nudoso.

dosificación y administración

los comprimidos deben tomarse cada día aproximadamente a la misma hora, de manera que el intervalo entre los comprimidos sea siempre de 24 horas. el primer comprimido debe tomarse  el primer día de la menstruación (el primer día de sangramiento) y se seguirá tomando un comprimido diariamente por 28 días consecutivos, independientemente de que se puedan producir sangramientos. cada envase subsecuente debe ser comenzado inmediatamente después de terminar el envase previo.
cómo comenzar el tratamiento
sin tratamiento anticonceptivo hormonal previo: el tratamiento debe comenzar el día 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primer día de  su sangramiento menstrual). también se podría permitir el inicio de la terapia entre los  días  2-5, pero en este caso se recomienda un método de barrera adicional para los primeros 7 días de tratamiento.
cambiando a partir de un anticonceptivo oral combinado: la mujer debe comenzar a tomar desogestrel, preferiblemente el día siguiente después del último comprimido activo de su anticonceptivo oral combinado.
cambiando a partir de otro anticonceptivo que sólo contiene un progestágeno: la mujer puede empezar a tomar desogestrel cualquier día, sin descansar entre preparados.
después de un aborto del primer trimestre: la  mujer puede comenzar a tomar desogestrel inmediatamente. en este caso  no hay necesidad de utilizar un método adicional de anticoncepción.
después del parto: el tratamiento anticonceptivo con desogestrel puede iniciarse antes de que hayan retornado las menstruaciones. en caso de que hayan transcurrido más de 21 días, se deberá  excluir el embarazo y emplear un método de anticoncepción adicional durante la primera semana.
advertencia en caso de olvido de una dosis:
la eficacia anticonceptiva puede  disminuir en caso de olvido de alguna dosis. si se olvida tomar los comprimidos durante la primera semana y se han mantenido relaciones sexuales durante la semana anterior a la que se  olvidaron los comprimidos, debe considerarse la posibilidad de embarazo. la eficacia anticonceptiva puede verse reducida si han transcurrido más de 27 horas entre la toma de comprimidos. si el retraso de la toma de un comprimido es menor a tres horas, éste debe tomarse tan pronto como se recuerde y el próximo comprimido debe tomarse a la  hora habitual. si el retraso es mayor a tres horas, debe utilizarse un método anticonceptivo adicional durante los próximos 7 días.
advertencia en caso de vómitos: si se presentan vómitos al cabo de 3-4 horas tras haber tomado el comprimido, se aplica la misma advertencia que para el caso en que se ha olvidado un comprimido.
supervisión durante el tratamiento: previo a la prescripción, debe realizarse una historia clínica minuciosa y un examen ginecológico para excluir el embarazo, así como investigar alteraciones de la menstruación, como oligomenorrea y amenorrea. el intervalo entre controles depende de las circunstancias de cada caso concreto. si el producto prescrito pudiese influir sobre enfermedades latentes o manifiestas, deberán programarse los controles adecuadamente. a pesar de que desogestrel se administre con regularidad, pueden producirse alteraciones del sangramiento. si los sangramientos son muy frecuentes e irregulares, debe considerarse el empleo de otro método anticonceptivo. si los síntomas persisten, deberá descartarse una causa orgánica. la valoración de la amenorrea durante el tratamiento con desogestrel depende de si se han tomado los comprimidos según las instrucciones e incluso puede ser necesario realizar una prueba de embarazo. el tratamiento debe suspenderse si se produce un embarazo.

sobredosis

no se han notificado efectos graves por sobredosificación.
los síntomas que pueden presentarse son: náuseas, vómitos y,
en adolescentes, un ligero sangramiento vaginal. no  existe antídoto y el tratamiento debe ser sintomático.


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Laboratorio : GYNOPHARM 
Pedro de Valdivia 295 
Providencia 
3505200 
232 6215 
 
   
 

 
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