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Producto : Ciclomex 15® 
Descripción

composición y presentación
cada comprimido recubierto de color café contiene:
gestodeno 60 mcg,
etinilestradiol 15 mcg
cada comprimido de color verde inactivo contiene:
placebo.
envase con 28 comprimidos recubiertos (24 comprimidos activos + 4 comprimidos de placebo).

farmacología
los componentes hormonales de ciclomex 15 inhiben la ovulación mediante la supresión de la gonadotropina.  el efecto anovulatorio sinérgico a partir del uso combinado de estrógenos y progestágenos disminuye directamente la secreción de la hormona liberadora de gonadotropinas (gnrh) desde el hipotálamo.  este mecanismo de retroalimentación negativa interrumpe la ovulación, interfiriendo el axis hipotálamo-pituitaria-ovario y la secreción de gonadotropina desde la pituitaria.  específicamente, el progestageno disminuye o suprime la liberación de la hormona luteinizante (lh), la cual es necesaria para la ovulación, y el estrógeno disminuye o suprime a la hormona foliculoestimulante (fsh), la cual previene la selección y maduración del folículo dominante. existen mecanismos secundarios que pueden contribuir a la eficacia de ciclomex 15, los cuales incluyen un aumento de la viscosidad del mucus cervical (lo cual aumenta la dificultad de la penetración de los espermios) y la maduración retardada del endometrio (lo cual reduce las posibilidades de la implantación).

farmacocinética
etinilestradiol y gestodeno son rápidamente y casi completamente absorbidos desde el tracto gastrointestinal.  los niveles plasmáticos máximos de cada sustancia son alcanzados dentro de 1 a 2 horas.
el gestodeno no sufre un efecto de primer paso significativo y es completamente biodisponible después de la administración oral. se ha reportado que la concentración plasmática máxima es de 2-4 ng/ml, después de la administración oral única de 60 mcg de gestodeno. el gestodeno está extensamente unido a las proteínas plasmáticas. sólo el 1 a 2% de la droga se encuentra libre y el 50 a 70% está específicamente relacionado con la shbg.  el aumento shbg y la alta  afinidad del gestodeno por esta proteína son las causas principales de la acumulación de este progestágeno en el plasma y de la prolongación de su vida media final. la vida media de eliminación terminal gestodeno es de aproximadamente 12 a 20 horas después de dosis orales múltiples. aproximadamente el 50% de gestodeno es excretado en la orina y el 33% es eliminado en las heces.
la biodisponibilidad promedio del etinilestradiol, luego del efecto de primer paso es de aproximadamente un 45% con una marcada variabilidad interindividual.  después de administraciones orales repetidas, las concentraciones plasmáticas de etinilestradiol aumentan aproximadamente un 30 a 50%, para alcanzar el estado de equilibrio en la segunda mitad de cada ciclo de utilización.
la vida media de eliminación terminal del etinilestradiol es de aproximadamente 24 horas.  el etinilestradiol conjugado es excretado en la bilis y está sujeto a recirculación enterohepática. aproximadamente el 40% del etinilestradiol es excretado en la orina y el 60% es eliminado en las heces.

contraindicaciones

su uso se encuentra contraindicado en los siguientes casos:
-antecedentes de hipersensibilidad al gestodeno, etinilestradiol u otras hormonas, o a algún componente de la formulación.
-tromboflebitis, trombosis o transtornos tromboembólicos, activos, antecedentes o antecedentes de asociación al uso previo de estrógenos:
accidentes tromboembólico arterial o antecedentes de tromboembolismo arterial:  particularmente historia previa o reciente de infarto al miocardio, accidente cerebrovascular
(antecedentes de ictus, especialmente si la paciente es fumadora) o enfermedad cerebrovascular.
accidentes tromboembólicos o antecedentes de tromboembolismo venoso (flebitis, embolia pulmonar), con o sin factores desencadenantes.
-enfermedades cardiovasculares: insuficiencia cardíaca, coronariopatías, valvulopatías, transtornos del ritmo cardíaco capaces de generar una trombosis
(arritmias trombogénicas).
-diagnóstico o sospecha de cáncer mamario.
-carcinoma de endometrio u otra neoplasia estrogenodependiente sospechada o diagnosticada.
-sangramiento vaginal anormal no diagnosticado.
-antecedentes de ictericia colestásica o antecedentes de ictericia previa a la utilización de anticonceptivos orales combinados.
-adenoma o carcinoma hepático.
-diagnóstico o sospecha de embarazo
-diabetes severa con alteraciones vasculares.
-herpes gravídico.
-tumor hipofisiario
-patología ocular de origen vascular
-osteosclerosis con deterioro en el embarazo.

precauciones y advertencias
si se manifiestan las siguientes situaciones clínicas se debe discontinuar inmediatamente este medicamento:
-aparición o exacerbación de dolores de cabeza de tipo migrañoso o de dolores de cabeza más frecuentes y de una intensidad no habitual.
-alteraciones repentinas de la visión, auditivas o de la elocución u otras alteraciones de la percepción.
-primeros signos de fenómenos tromboembólicos.
-al menos 4 semanas antes de una intervención quirúrgica programada o durante una inmovilización, por ej. después de un accidente o una operación.
-aumento significativo de la presión sanguínea.
-desarrollo de ictericia, hepatitis o prurito generalizado.
-dolor epigástrico intenso o aumento de tamaño del hígado
-aumento de las crisis epilépticas.
-embarazo o sospecha de embarazo.
antes de comenzar a tomar anticonceptivos orales combinados, debe realizarse una historia clínica completa, asi como un examen médico general y ginecológico para detectar afecciones que requieren tratamiento, factores de riesgo y para poder descartar un posible embarazo.
el riesgo de las enfermedades tromboembólicas venosas y arteriales puede aumentar en caso de:
-edad avanzada
-tabaquismo
-anamnesis familiar positiva (enfermedad tromboembólica, venosa o arterial de un pariente cercano).
-alteraciones del metabolismo lipídico (dislipidemia).
-hipertensión arterial, en particular, la hipertensión difícil de manejar.
-valvulopatías
-fibrilación auricular.
-inmovilización prolongada, intervenciones quirúrgicas importantes, intervenciones quirúrgicas de las piernas o accidentes graves.
-embarazo: se debe informar a las pacientes en edad de procrear que la administración de este medicamento debe ser interrumpida y que se debe consultar a un médico en caso de diagnóstico o sospecha de embarazo.
-lactancia: los anticonceptivos orales a base de estrógenos pueden disminuir la calidad y la cantidad de la leche materna. además, una pequeña cantidad de los componentes hormonales de distribuyen en la leche materna.  por esta razón, no se debe tomar este medicamento durante la lactancia.
-no se recomienda el uso de anticonceptivos orales en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 y en pacientes que tienen más de 35 años de edad o en cualquier paciente que tiene complicaciones de la diabetes, ya que aumenta el riesgo potencial de desarrollar una trombosis.
-enfermedad de la vesícula biliar o antecedentes de esta enfermedad, especialmente cuando se desarrollan cálculos biliares.
-depresión mental, activa o antecedentes:  la depresión mental puede agravarse, sin embargo, se considera que los anticonceptivos a dosis bajas tienen un efecto mínimo sobre la depresión mental.  la terapia anticonceptiva debe ser discontinuada si ocurre una depresión significativa, especialmente en mujeres con antecedentes de depresión.

interacciones con otras drogas

se han descrito interacciones con los siguientes medicamentos.
-amoxicilina, ampicilina, doxiciclina, penicilina v y tetraciclina:  han sido raros los casos reportados respecto a una reducción de la eficacia anticonceptiva en mujeres que tomaban estos antibióticos.  se recomienda que las pacientes utilicen un método alternativo o adicional de anticoncepción mientras estén siguiendo una terapia con cualquiera de estos antibióticos, especialmente si la duración del tratamiento antibiótico es mayor de 2 semanas.
-anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona:  es posible que sea necesario un ajuste de la dosis del anticoagulante, basado en las determinaciones del tiempo de protombina.
-hipoglicemiantes orales, sulfonilurea e insulina:  los anticonceptivos orales que contienen estrógeno pueden provocar una resistencia a la insulina e hipoglicemiantes orales.  a menos que estos cambios puedan ser controlados con la dieta, podría ser necesario un aumento de la dosis de los hipoglicemiantes o insulina y un monitoreo regular.
-benzodiazepinas: el metabolismo de aquellas benzodiazepinas que sufren oxidación,  tales como diazepam, alprazolam y triazolam, puede ser inhibido, lo cual conduce a una eliminación retardada y a un aumento del riesgo de efectos adversos.  no se ha observado una reducción de la eficacia del anticonceptivo oral con el uso concomitante de benzodiazepinas.
-cafeína:  los anticonceptivos orales reducen o inhiben el metabolismo hepático de la cafeína, incrementando sus concentraciones plasmáticas hasta en un 30 a 40%.
-clofibrato:  el uso concomitante con anticonceptivos orales puede disminuir la eficacia del clofibrato.
-corticosteroides, glucocorticoides:  el uso concomitante con estrógenos puede disminuir el metabolismo y la unión a las proteínas de los glucocorticoides, disminuir la eliminación de los metabolitos activos y aumentar la producción de la proteína que enlaza a la globulina, transcortina.  es necesario disminuir la dosis del glucocorticoide con el uso recurrente de contraceptivos orales que contienen estrógenos.
-ciclosporina:  se ha reportado que el uso concomitante con anticonceptivos orales aumenta la concentración plasmática de ciclosporina, lo cual puede aumentar sus efectos.
-inductores de las enzimas hepáticas, especialmente barbituratos, carbamazepina, griseofulvina, fenitoína, primidona, rifabutina, rifampicina:  el uso concomitante de estos medicamentos con anticonceptivos orales puede inducir el metabolismo de estos últimos por parte de las enzimas hepáticas, especialmente del componente estrogénico, lo cual puede reducir la eficacia del anticonceptivo y aumentar la incidencia de sangramiento.
-medicamentos hepatotóxicos, especialmente troleandomicina:  el componente estrogénico de los anticonceptivos orales aumentan el flujo sanguíneo hepático y el tamaño del hígado, con un aumento de la vesiculación del retículo endoplasmático liso y rugoso, lo cual conduce a un metabolismo hepático alterado.  es posible que el uso concomitante de estos medicamentos con estrógenos pueda aumentar el riesgo de hepatotoxicidad.  es necesario un monitoreo más frecuente de la función hepática.
-ritonavir: el área bajo la curva de concentración plasmática vs tiempo (auc) del estrógeno disminuye en un 40% durante el uso de ritonavir.  se debe aumentar la dosis del componente estrogénico del anticonceptivo oral o se debe usar una forma alternativa del control de la natalidad con el uso recurrente de ritonavir.
-tabaquismo:  no se recomienda el uso simultáneo de anticonceptivos orales y tabaco, ya que aumenta el riesgo de efectos secundarios cardiovasculares graves, incluyendo accidentes cerebrovasculares, ataques isquémicos transitorios, tromboflebitis,  embolia pulmonar.
-tamoxifeno:  el uso concomitante con estrógenos puede interferir con el efecto terapéutico antiestrogénico del tamoxifeno.
-teofilina:  la reducción del clearence plasmático total de teofilina en un 25 a 35% inducida por los anticonceptivos orales es considerada clínicamente significativa.  estos efectos provocan un aumento de la concentración plasmática, tanto de la teofilina como del etinilestradiol.  podría ser necesario administrar una dosis más baja de teofilina.
-antidepresivos tricíclicos: la inhibición de la oxidación de imipramina por los anticonceptivos orales conduce a concentraciones plasmáticas más altas de este medicamento. podría ser necesario un ajuste de la dosis de imipramina.
-troglitazona: este medicamento puede inducir el metabolismo de las drogas por la isoenzima citocromo p 450 cyp3a4. etinilestradiol es un sustrato de esta isoenzima, por lo tanto, se recomienda tener precaución cuando se utiliza concomitantemente con troglitazona.  el uso concurrente puede disminuir la concentración plasmática de etinilestradiol en aproximadamente 30%, provocando una pérdida de la eficacia.

reacciones adversas

el riesgo de cualquier efecto adverso grave es mínimo para las mujeres que usan anticonceptivos orales a dosis bajas.
las dosis bajas de anticonceptivos orales son recomendadas para la mayoría de las mujeres a lo largo de sus años reproductivos.
si se presentan las siguientes reacciones adversas, se debe solicitar atención médica inmediatamente.
incidencia rara: tromboembolismo o trombosis (dolor abdominal repentino, fuerte o contínuo, hemoptisis;  dolor de cabeza fuerte o repentino; pérdida repentina de la coordinación; dolor en el pecho, ingle o piernas, especialmente en las pantorrillas; sensación de falta de aire repentino y sin razón aparente, forma de hablar balbuceante repentina; cambios repentinos en la visión, debilidad, entumecimiento o dolor en brazos  y piernas, sin razón aparente).
estos efectos adversos ocurren principalmente en mujeres que tienen una predisposición o condiciones pre-existentes, especialmente aquellas que fuman, no obstante, el evento puede ser idiopático.
las reacciones adversas que requieren atención médica son las siguientes:
incidencia más frecuente, especialmente durante los tres primeros meses de uso del anticonceptivo oral:  cambios en el patrón de sangramiento menstrual o sangramiento intermenstrual, tales como amenorrea (cese completo del sangramiento menstrual por varios meses); ausencia de sangramiento por privación (detención ocasional de la menstruación en meses no consecutivos); sangramiento vaginal entre períodos menstruales regulares, metrorragia
(sangramiento prolongado); menstruación escasa; sangramiento vaginal leve entre períodos menstruales regulares.
si se produce un sangramiento vaginal anormal, persistente o recurrente debe descartarse la presencia de procesos malignos.
incidencia menos frecuente:  reducción leve de la tolerancia a la glucosa (debilidad, náuseas, palidez, sudoración), usualmente en mujeres que presentan condiciones de predisposición; empeoramiento o aumento de la frecuencia del dolor de cabeza o migraña;  empeoramiento o exacerbación de la hipertensión; candidiasis vaginal o vaginitis, esporádica o recurrente ( flujo vaginal espeso, blanco, tipo coágulo y prurito vaginal u otra irritación).
incidencia rara: tumores de las mamas, primariamente en mujeres que tienen una predisposición o condiciones pre-existentes; hiperplasia hepática nodular focal, hepatitis o carcinoma hepatocelular (dolor en el estómago, costado o abdomen; pigmentación amarilla de la piel y ojos)- primariamente en mujeres que tienen una predisposición o condiciones pre-existentes, especialmente aquellas que fuman tabaco; adenomas de las células hepáticas, benignos
(hinchazón), dolor o sensibilidad al dolor por presión o contacto en el área abdominal superior); leve empeoramiento de la depresión mental - en condiciones pre-existentes.
también se pueden producir los siguientes efectos adversos que normalmente no requieren atención médica, a menos que sean demasiado molestos o no desaparezcan durante el curso del tratamiento.
incidencia más frecuente: calambres o distención en el abdomen; acné, generalmente menos frecuente después de los 3 primeros meses de uso; hinchazón, dolor y aumento de la sensibilidad al dolor por presión o contacto en las mamas; mareos, náuseas o vómitos, retención de sal y líquido
(hinchazón de los tobillos y de los pies): cansancio o debilidad no habituales.
incidencia menos frecuente:  aumento o pérdida del vello corporal y facial; aumento de la sensibilidad de la piel al sol; cambios en la líbido  (aumento o disminución del deseo sexual); melasma (ronchas marrones en la piel expuesta) ganancia o pérdida de peso.

dosificación y administración

se debe administrar un comprimido al día, todos los días a la misma hora, durante 28 días consecutivos sin omitir ninguna dosis.  puede ser administrado con o sin alimentos.  el sangrado habitualmente ocurre el 2° ó 3er día posterior a la administración del último comprimido activo (café) y puede prolongarse hasta el inicio del nuevo ciclo de tratamiento.  el ciclo de 28 días consiste en 24 comprimidos recubiertos activos y 4 comprimidos recubiertos inactivos.  los comprimidos activos e inactivos son de colores diferentes.  es muy importante respetar el orden, tomando siempre en primer lugar los comprimidos de color café (activos) y una vez finalizados éstos, los comprimidos de color verde (inactivos).
si no se ha utilizado un método anticonceptivo hormonal en el ciclo anterior, el primer comprimido de color café debe tomarse el primer día del ciclo menstrual (primer día de sangrado).
el esquema de administración es el siguiente: iniciar el tratamiento con 1 comprimido café al día durante los primeros 24 días y luego continuar con 1 comprimido verde al día, durante los últimos 4 días, sin dejar intervalos entre ellos.  para continuar el tratamiento, al día siguiente de la administración del último comprimido verde se debe iniciar un nuevo envase con la administración del primer  comprimido café.  con el esquema propuesto, se debe administrar todos los días (sin descanso) 1 comprimido, por el tiempo que se desee mantener la anticoncepción.
cambio de terapia desde otro anticonceptivo oral combinado.  iniciar el nuevo tratamiento (primer comprimido café) preferentemente al día siguiente del último comprimido activo del envase del anticonceptivo oral combinado anterior o como máximo al día siguiente del intervalo habitual sin comprimidos o con comprimidos inactivos del anticonceptivo oral combinado anterior.  en caso de ausencia de menstruación durante los 6 a 7 días posteriores al término del envase del anticonceptivo anterior, antes de comenzar el tratamiento con ciclomex 15 consultar al médico para excluir la eventualidad de un embarazo.

sobredosificación
generalmente, no ocurren efectos adversos graves con una sobredosis aguda.
los efectos clínicos de la sobredosis pueden incluir: ciclo de sangramiento irregular, náuseas o vómitos (menos del 10% de las pacientes) y sangramiento por privación.
por otra parte, no se han informado efectos importantes después de la ingestión de grandes dosis de anticonceptivos orales por parte de niños pequeños.
en caso de sobredosis, se recomiendan las siguientes medidas terapéuticas:
-buscar asistencia médica inmediatamente.
-aplicar medidas de apoyo y sintomáticas para aliviar las náuseas y vómitos.


Acción Farmacológica
Anticonceptivo oral
Principo Activo
GESTODENO
ETINILESTRADIOL
Patologías
Anticonceptivos
Observaciones
 
Laboratorio : GYNOPHARM 
Pedro de Valdivia 295 
Providencia 
3505200 
232 6215 
 
   
 

 
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