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Producto : Delitan/Delitan Forte® 
Descripción

composición y presentación
cada comprimido recubierto contiene:
delitan 0,625/1,250:
estrógenos esterificados 0,625 mg
metiltestosterona 1,250 mg
delitan forte 1,25/2,5:
estrógenos esterificados 1,25 mg
metiltestosterona 2,50 mg

envases con 30 comprimidos recubiertos.

farmacología
a partir de la menopausia disminuyen significativamente la producción de estrógenos y andrógenos, los cuales desempeñan un papel importante en la salud de la mujer.
la terapia de reemplazo hormonal con estrógenos esterificados y metiltestosterona compensa la deficiencia hormonal que ocurre durante la menopausia. esta asociación reduce los síntomas causados por dicha deficiencia y aporta ciertos beneficios que, en algunos casos, no se obtienen administrando solamente estrógenos.

farmacocinética

estrógenos
la metabolización e inactivación de los estrógenos es principalmente por la vía hepática.
algunos estrógenos se excretan por la bilis, sin embargo, son reabsorbidos desde el intestino volviendo al hígado a través del sistema venoso portal. los estrógenos esterificados son solubles en agua, fuertemente ácidos y se ionizan en los líquidos del cuerpo, lo que favorece su excreción a través del riñón en atención a su reabsorción tubular es mínima.
andrógenos
la testosterona administrada por vía oral se metaboliza en el intestino con aclaramiento de un 44% por parte del hígado durante el efecto de primer paso. los andrógenos sintéticos, como la metiltestosterona son menos extensamente metabolizados por el hígado y presentan vidas medias más prolongadas, siendo por lo tanto, más adecuados para la administración oral.
un 98% de la testosterona se une a las globulinas plasmáticas.
alrededor de un 90% de una dosis de testosterona se excreta en la orina y un 6% en las heces.
la inactivación de la testosterona se produce principalmente en el hígado.

indicaciones y uso

tratamiento de los trastornos vasomotores moderados a severos asociados a la menopausia en aquellos pacientes en que el uso de estrógeno sólo es inefectivo.

contraindicaciones
estrógenos
-tumores mamarios o sospecha de ellos, excepto en pacientes apropiadamente seleccionadas, las que se encuentran bajo tratamiento de enfermedad metastásica.
-neoplasia o sospecha de neoplasia estrógeno dependiente.
-embarazo o sospecha de embarazo (los estrógenos pueden provocar un daño severo al feto, especialmente durante los primeros meses de embarazo)
-hemorragias uterinas y vaginales de origen desconocido.
-trastornos tromboembólicos o tromboflebíticos activos.
-antecedentes de tromboflebitis, trombosis o transtornos tromboembólicos asociados al uso previo de estrógenos.
-antecedentes de hipersensibilidad a los estrógenos.
metiltestosterona
-daño hepático severo.
-embarazo y lactancia (debido a la posibilidad de masculinización del feto o del lactante de sexo femenino).
-antecedentes de hipersensibilidad a la testosterona y/o sus derivados.

precauciones y advertencias

estrógenos
-cáncer de endometrio y cáncer de mama
se ha reportado que los estrógenos aumentan el riesgo de carcinoma de endometrio. el riesgo parece depender de la duración del tratamiento y de la dosis del estrógeno. las pacientes con útero intacto deben ser cuidadosamente vigiladas, con el fin de detectar cualquier señal de posible enfermedad maligna y además, deben recibir un tratamiento adicional con progestágenos, para evitar o disminuir este riesgo.
no se ha informado de riesgo de neoplasmas malignos en tratamientos a baja dosis de estrógenos y por tiempo de uso menores a un año.
en todo caso, es necesario tomar precauciones en pacientes con importantes historias familiares de cáncer de mama, nódulos mamarios, enfermedad fibroquística o mamografías anormales.
-enfermedades tromboembólicas
se ha establecido que la terapia de reemplazo de estrógenos aumenta el riesgo de enfermedades vasculares tromboembólicas y trombóticas, tales como tromboflebitis, embolia pulmonar, accidente cerebrovascular e infarto al miocardio.
en casos de ictericia por hepatitis colestática o test anormales de la función hepática, debe determinarse la etiología de la enfermedad y en caso necesario discontinuar el medicamento.
debe advertirse a la paciente de consultar al médico en caso de cefaleas jaquecoides, alteraciones visuales, señales de tromboflebitis o tromboembolia, ictericia, embarazo, hemorragia uterinas, etc.
se recomienda tener en consideración la administración de estrógenos en pacientes con epilepsia, esclerosis múltiple.
-hipertensión
se ha reportado que el uso de estrógenos puede aumentar la presión arterial en mujeres menopáusicas, por lo tanto, las pacientes deben ser monitoreadas, especialmente si se usan dosis altas.
-tolerancia a la glucosa
las pacientes diabéticas deben ser estrechamente observadas durante la terapia de estrógenos, ya que éstos pueden empeorar la tolerancia a la glucosa.
-hipercalcemia
las pacientes con cáncer de mamas y metástasis óseas pueden manifestar una hipercalcemia severa con la administración de estrógenos, lo cual obliga a la suspensión del tratamiento.
-vesícula biliar
se ha registrado un aumento dos a tres veces mayor de riesgo de contraer enfermedad de la vesícula biliar en pacientes que reciben estrógenos durante la postmenopausia, lo cual se asemeja a lo observado en personas que utilizan contraceptivos orales.
metiltestosterona
-en pacientes con cáncer de mama, la terapia con andrógenos puede causar hipercalcemia por estimulación de la osteolisis. en este caso el tratamiento debe ser discontinuado.
-el uso prolongado de altas dosis de andrógenos ha sido asociado al desarrollo de peliosis hepatis y neoplasmas hepáticos, incluyendo carcinoma hepatocelular.
-en caso de presentarse hepatitis colestática con ictericia, o si las pruebas de función hepática son anormales, debe descontinuarse el andrógeno y determinar la etiología de la enfermedad.
-la presentación de edema, con o sin insuficiencia cardíaca, puede significar una complicación seria en pacientes con enfermedades cardíacas, renales o hepáticas preexistentes.  además de la discontinuación del andrógeno, podría ser requerida una terapia diurética.
estrógenos
-antes de iniciar cualquier terapia con estrógenos se hace necesario conocer la historia médica y familiar de la paciente. como regla general, durante la terapia con estrógenos se deben  realizar exámenes físicos periódicos, por lo menos una vez al año.
-este medicamento contiene tartrazina (colorante amarillo n°5) y lactosa, precaución en pacientes alérgicos e intolerantes a la lactosa, respectivamente.
-en atención a que los estrógenos pueden causar cierto grado de retención de líquido, deben observarse con especial cuidado aquellas condiciones que puedan ser influenciadas directamente por este factor, tales como: asma, epilepsia, migraña y disfunciones cardíacas o renales.
-algunos pacientes pueden desarrollar manifestaciones indeseadas por excesiva estimulación estrógenica, tales como sangramiento uterino anormal o excesivo, mastodinia, etc, en cuyo caso debe reanalizarse el esquema tratamiento.
-durante el uso de estrógenos, leiomiomas uterinos preexistentes pueden aumentar de tamaño.
-en caso de desarrollarse ictericia en cualquier paciente que recibe estrógenos, debe discontinuarse el tratamiento mientras se investiga su origen.
-los estrógenos deben administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
-los estrógenos deben administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática renal .
-los estrógenos deben usarse con precaución en pacientes con enfermedades metabólicas óseas asociadas con hipercalcemia o en pacientes con insuficiencia renal.
metiltestosterona
-deben observarse en la mujer eventuales signos de virilización (engrosamiento de la voz, hirsustismo, acné, clitoromegalia e irregularidades menstruales). tal virilización generalmente es consecuencia de altas dosis de andrógenos. la evidencia de una virilización leve, obliga a la interrupción del tratamiento.
-el uso prolongado de andrógenos puede causar retención de sodio y líquido.  ello puede constituir un problema, especialmente en pacientes con compromiso de la reserva cardíaca o con enfermedad renal.
-rara vez se presenta hipersensibilidad al fármaco.
-puede presentarse hipercalcemia que obligue a interrumpir el tratamiento.

interacciones con otros medicamentos
-los pacientes bajo terapia anticoagulante oral deben ser estrictamente monitoreados, especialmente cuando se comienza o se discontinúa el tratamiento con andrógenos.
-la administración conjunta de andrógenos y oxifenbutazona puede producir niveles plasmáticas altos de la oxifenbutazona.
-la administración de andrógenos en pacientes diabéticos puede disminuir la cantidad de glucosa plasmática y, por lo tanto, los requerimientos de insulina.
-algunos test de laboratorio que determinan funcionan endocrinas y hepáticas pueden verse alterados por los estrógenos, factor que debe tenerse en consideración.

reacciones adversas
estrógenos
además de lo señalado en las advertencias, se ha informado de las siguientes reacciones adversas adicionales:
sistema génito-urinario
sangramiento vaginal profuso, sangramiento vaginal entre período menstruales, cambios en flujo menstrual.
dismenorrea
síndrome del tipo premenstrual
amenorrea, durante y después del tratamiento
aumento del tamaño de los fibromiomas utérinos
candidiasis vaginal
cambios de la erosión cervical y del grado de secreción cervical.
síndrome del tipo cistitis.
pechos
sensibilidad, aumento de tamaño, secreción.
gastrointestinales
náusea, vómitos.
calambres abdominales, meteorismo.
ictericia colestática
piel
cloasma o melasma que pueden persistir después de la discontinuación del fármaco.
eritema multiforme
eritema nodoso
erupción hemorrágica
pérdida del cuero cabelludo
hirsutismo.
ojos
curvatura más pronunciada de la córnea.
intolerancia a los lentes de contacto.
snc
cefalea, migraña, mareos.
depresión mental
corea.
diversas
aumento o disminución de peso.
menor tolerancia a los carbohídratos
agravamiento de la porfiria existente.
edema
cambios de la líbido.
metiltestosterona
en la mujer
los efectos adversos más comunes por terapia con andrógeno son: amenorrea y otras irregularidades menstruales, inhibición de la secreción de gonadotropinas y virilización (hirsutismo, acné, alopecia, engrosamiento de la voz, clitoromegalia e irregularidades menstruales).
piel y apéndices
hirsutismo, acné, patrón masculino de calvicie.
trastornos de líquidos y electrolitos
retención de sodio, cloruro, agua, potasio, calcio y fosfatos inorgánicos.
gastrointestinales
náuseas, ictericia colestática, pruebas de función hepática alteradas y, rara vez, neoplasmas hepatocelulares y peliosis hepatis.
hematológicas
supresión de los factores de coagulación ii, v, vii y x, sangramiento en pacientes con tratamiento anticoagulante concomitante, policitemia.
sistema nervioso
aumento o disminución de la líbido, cefalea, ansiedad, depresión, parestesia generalizada.
metabólicos
aumento del colesterol plasmático.

dosificación y administración
vía de administración oral.
debe usarse la dosis más baja que controle los síntomas y el tratamiento debe ser de corta duración.
dosis habitual:
un comprimido al día de estrógenos esterificados 0,625 mg y metiltestosterona de 1,250 mg ó un comprimido al día de estrógenos esterificados 1,25 mg y metiltestosterona de 2.5 mg, por 21 días. la dosificación debe ser repetida cíclicamente después de 7 días sin terapia.
deben monitorearse las pacientes con útero intacto, por posibles signos de cáncer de endometrio. deben tomarse apropiadas medidas de diagnóstico para descartar el desarrollo maligno en casos de sangramiento vaginal persistente o recurrente.
las pacientes con útero intacto deben tomar adicionalmente un progestágeno, ya sea en forma contínua o cíclica (por un lapso de tiempo de 12 a 14 días de cada ciclo de tratamiento).

sobredosificación
la sobredosis de estrógenos no produce reacciones de gravedad y se caracteriza por provocar náuseas, vómitos y sangramiento por privación.
no se han informado casos de sobredosis aguda con andrógenos.


Acción Farmacológica
Terapia de reemplazo hormonal
Principo Activo
DELITAN
estrógeno
METILTESTOSTERONA
Patologías
MENOPAUSIA
Observaciones
 
Laboratorio : GYNOPHARM 
Pedro de Valdivia 295 
Providencia 
3505200 
232 6215 
 
   
 

 
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