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Producto : EQUORAL  
Descripción

Composición:
cada cápsula  blanda contiene:ciclosporina 25 mg, ó 50 mg, ó 100mg
cada 1 ml de solución oral (emulsión) contiene:ciclosporina ..100 mg

Propiedades:
  La ciclosporina es un  polipéptido cíclico de 11 aminoácidos, que es capaz de inhibir la reacción inmunitaria mediada por células, y la inhibición de la producción y liberación de interleukina 2 que es un factor necesario para la inducción de los linfocitos-t citotóxicos. a diferencia de los agentes citostáticos, ciclosporina no  deprime la médula ósea ( hematopoyesis) ni modifica la función fagocitaria.
Su biodisponibilidad en cápsulas es de  30 % promedio y mayor en la forma de emulsión bebible , en la sangre se reparte en plasma, leucocitos y hematíes se  metaboliza en el hígado  y se elimina por vía biliar y renal.

Iindicaciones: 
Transplante de órganos: prevención del rechazo de órganos en trasplantes de riñón, corazón, pulmón, corazón-pulmón e hígado. tratamiento del rechazo en pacientes que han recibido otros agentes inmunosupresores, sin lograr resultados apropiados.
trasplantes de médula ósea: prevención del rechazo del injerto. profilaxis y tratamiento de la enfermedad del injerto contra el huesped .
Otras enfermedades que pueden  requerir tratamiento inmunosupresor :
--enfermedades  inflamatorias  oculares como uveitis endógena, no infecciosa, refractaria, activa con riesgo de pérdida de visión. uveítis de la enfermedad de behcet.
  -- psoriasis : psoriasis severa en placas, cuando la terapia convencional es ineficaz o inadecuada.
  -- enfermedades  renales  complicadas  como el sindrome nefrótico,  glomerulonefritis membranosa, en pacientes dependientes de esteroides o resistentes a los mismos.
  -- artritis reumatoide: artritis reumatoide activa severa.
  -- dermatitis atópica severa: en casos de requerir terapia oral, por no obedecer a los tratamientos tópicos.
posología 
    -trasplante de órganos: la dosis inicial es de 10 a 15 mg/kg/, administrados  de 4 a  12 horas antes del trasplante; esta misma dosis  se mantiene por  1-2 semanas, posteriormente se reduce de forma gradual hasta llegar a una dosis de mantenimiento de 5-10 mg/kg/día en dos dosis, en casos se puede  reducir la dosis de mantenimiento  hasta 3 mg/kg/día. cuando se administre junto a corticosteroides puede utilizarse  una dosis inicial de 2 mg/kg/día, por  cuatro días. en seguida se reduce a 1 mg/kg/día por una semana y a continuación, a 0,6 mg/kg/día por dos semanas. se continúa la reducción  a 0,3 mg/kg/día por un mes y de ahí a 0,15 mg/kg/día , como dosis de mantenimiento.
síndrome nefrótico: 2,5 mg/kg/ dos veces al día;  reducir gradualmente hasta la dosis mínima util de mantención.
tomar de preferencia  con bebidas o alimentos líquidos.
Emulsión.-la solución oral emulsionada deberá ser administrada en dos dosis diarias. evitar tomar la dosis  con  jugo de pomelo o de uva. Tener presente la mejor absorción  de esta  preparación al establecer  las dosis para cada caso. agitar bien antes de tomar.

Advertencias y precauciones:
Este medicamento  requiere un manejo cuidadoso por parte de  médicos  familiarizados con su uso.
Embarazo y lactancia: No usar en mujeres  embarazadas o en periodo de lactancia. 
Niños:Este medicamento se ha usado  en niños en el trasplante  de órganos; pero la seguridad y eficacia de la ciclosporina para el tratamiento de artritis reumatoide juvenil, dermatitis atópica o psoriasis en niños no han sido establecidas, por lo que no se recomienda su uso en niños para estas indicaciones.
Pacientes hipertensos : Controlar la presión arterial constantemente.
pacientes de gota: deben controlarse periódicamente  los niveles sanguíneos  de ácido úrico.  
Es importante que el médico evalúe el progreso del  tratamiento a intervalos regulares para comprobar si el medicamento está cumpliendo adecuadamente su cometido,  evaluar los efectos indeseables y efectuar los ajustes de dosis  que correspondan.
efecto sobre el riñón : con altas dosis se presenta generalmente  alteraciones del  funcionamiento del riñón por lo que se deben efectuar periódicamente exámenes  de laboratorio.  los  valores  que entrega el laboratorio se van normalizando en el curso del tratamiento al ir reduciendo  las dosis .
efecto sobre el hígado : se ha manifestado hepatotoxicidad en pacientes  sometidos a operaciones de trasplantes de  riñón e hígado y de  corazón. monitorear  los valores de las enzimas pancreáticas y de la bilirrubina.
Controles de laboratorio: Durante el tratamiento, es necesario  realizar determinaciones periódicas de las concentraciones  séricas de ciclosporina (2 veces por semana, especialmente al comienzo del tratamiento), de  potasio y  creatinina (nunca debe superar 2 mg/100 ml) u otras  determinaciones que el médico requiera.
Otras condiciones de cuidado:
 Alcoholismo o antecedentes de abuso de bebidas alcohólicas.
enfermedades del hígado actuales (el uso de este medicamento podría agravarlas).
niveles de enzimas hepáticas permanentemente elevadas.
infecciones severas.
presión arterial alta
convulsiones (epilepsia)
presencia de manifestaciones malignas (tumores).
evitar la exposición  a  puva

Interacciones: 
Reducen la concentración sanguínea de ciclosporina, por posible inducción de su metabolismo hepático: carbamazepina, clorambucilo, fenitoína, fenobarbital, griseofulvina, hiperico (posiblemente), isoniazida, oxcarbazepina y rifampicina.
- Aumentan la concentración  sanguínea de ciclosporina, por posible inhibición de su metabolismo hepático: alopurinol, amiodarona, andrógenos (danazol, etc.), anfotericina b, antagonistas del calcio, eritromicina, carvedilol, cimetidina, clonidina, fluconazol, fluoxetina, itraconazol, ketoconazol, miconazol, metilprednisolona, metronidazol, omeprazol, ticlopidina.
 Ciclosporina aumenta los niveles plasmáticos y la toxicidad de doxorrubicina y lovastatina.
 - Aumento de la nefrotoxicidad: antibióticos aminoglucosídicos, colchicina, melfalán y sufametoxazol-trimetoprim, tacrolimo. 
 - Aumento de la neurotoxicidad: la administración conjunta con imipenem/cilastatina puede provocar un efecto sinérgico de sus respectivos efecto neurotóxicos.
Los alimentos no alteran significativamente la absorción de la forma emulsificada, por lo que no son necesarias restricciones dietéticas para estas preparaciones, exceptuando sí, que no debe administrarse con jugo de pomelo o de uva. 

Efectos adversos:
Los efectos adversos más frecuentes se producen a nivel renal (25-75%), dependen de la dosis y son reversibles.  se presentan frecuentemente: 
Toxicidad renal: Alteraciones  del funcionamiento, retención de agua, edema ,   hipertensión.  aumento del vello, inflamación de las encías, fatiga, falta de apetito, náuseas, vómitos, diarrea, alteraciones hepáticas , ictericia, ocasionalmente: erupciones y manchas rojas en la piel, anemia, aumento del potasio  y disminución del magnesio en la sangre, aumento de peso,  pancreatitis, aumento de los lípidos  sanguíneos, adormecimiento de las extremidades, convulsiones, dismenorrea, amenorrea. 
Rara vez: calambres musculares, debilidad y dolores musculares.  
Riesgo de aparición de infecciones producidas por gérmenes oportunistas. Se ha observado el desarrollo de tumores , de los cuales  algunos han presentado cierto tipo de malignidad en la piel.
presentaciónes.-
cápsulas blandas
equoral  25 mg env. con     50 cápsulas
equoral  50 mg env. con     50 cápsulas
equoral 100 mg env. con    50 cápsulas

Solución oral:
Equoral 100mg/ 1ml sol. oral(emulsión) env. con   50.ml


Acción Farmacológica
Inmunomodulador
Principo Activo
CICLOSPORINA
Patologías
Transplante de Organos
Observaciones
 
Laboratorio : CHILE S.A. 
Avda. Marathon 1315 
Ñuñoa 
365 5000 
365 5100 
ramon.suarez@laboratoriochile.cl 
www.labchile.com
   
 

 
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