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Producto : ALTESSE Comprimidos Recubiertos 
Descripción

Composicion
Cada comprimido recubierto contiene:
17b estradiol micronizado 1,000 mg;
drospirenona 2,000 mg
excipientes c.s.: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidonglicolato de sodio, oxido de hierro amarillo,
estearato de magnesio,hipromelosa, dióxido de titanio,
polisorbato 80, macrogol 400.

Clasificacion Farmacologica y/o terapeutica:

Terapia de reemplazo hormonal.

Indicaciones

Terapia de reemplazo hormonal para el tratamiento del síndrome climatérico en mujeres post menopáusicas con útero intacto. Prevención de la osteoporosis post menopáusica.

Usos Clinicos
La terapia de reemplazo hormonal (trh) no debe iniciarse o continuarse para prevenir enfermedad cardiovascular (véase riesgo cardiovascular en advertencias).
Los beneficios y los riesgos de la trh siempre deberán sopesarse cuidadosamente incluyendo la consideración de la aparición de riesgos cuando la terapia continúa (véase advertencias).
Se deberán prescribir los estrógenos con o sin progestágenos a las menores dosis efectivas y con la duración más corta que sea consistente con los objetivos del tratamiento y los riesgos para la mujer individualizada. En ausencia de datos comparables se deberá asumir que los riesgos de la trh son similares para todos los estrógenos y combinaciones de estrógenos/progestágenos.

Contraindicaciones

Sangrado genital anormal no diagnosticado.
Embarazo y lactancia
Antecedentes diagnóstico o sospecha de cáncer de mama.
Neoplasia estrogenodependiente confirmada o sospechada (por ejemplo cáncer endometrial).
Hiperplasia de endometrio no tratada.
Presencia activa o antecedentes de tromboembolia venosa confirmada (trombosis venosa profunda embolia pulmonar).
Enfermedad tromboembólica arterial activa o reciente (por ejemplo accidente vascular cerebral infarto al miocardio).
Disfunción o enfermedad hepática severa en las cuales las pruebas de función hepática no hayan vuelto a la normalidad.
Insuficiencia renal aguda o severa
Hipersensibilidad a sus componentes.
Porfirio
Hipertrigliceridemia severa.

Reacciones secundarias y Adversas

Aparato génito-mamario: Mastalgia, aumento del tamaño de las mamas, neoplasias mamarias benignas, Aumento del tamaño de fibromas uterinos, leucorrea, hemorragia por deprivación, Dismenorrea, quistes del ovario, infecciones del tracto genital inferior.
Aparato digestivo: Dolor e hinchazón abdominal, náuseas, aumento del apetito, valores anormales de los tests de funcionamiento hepático.
Sistema nervioso: Cefaleas, cambios del humor, nerviosismo, insomnio, mareos, disminución de la libido, dificultad en la concentración, parestesias, incremento de la transpiración, ansiedad, sequedad bucal, alteración del gusto, vértigo.
Aparato cardiovascular: migraña, hipertensión arterial, dolor de pecho, palpitaciones, trombosis venosa de pelvis y extremidades inferiores, tromboflebitis superficial, edema local o generalizado.
Piel y anexos: alopecia, alteraciones de la piel o el cabello, hirsutismo, congestión mamaria.
Otros: astenia, dolor de las extremidades, dolor de espalda o la pelvis, escalofríos, aumento de peso, espasmos musculares, artralgias, disnea.
Se ha confirmado de otras reacciones adversas asociadas al tratamiento con estrógenos/progestágenos, entre ellos infarto al miocardio de ictus, enfermedades de la vesícula biliar.

Interacciones

El metabolismo de los estrógenos y progestágenos puede aumentar con el uso simultáneo de sustancias inductoras de enzimas generadoras de procesos metabólicos en los medicamentos, especialmente las enzimas citocromo p450, como los anticonvulsivos (p. ej.: fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) y los antiinfecciosos (por ej.: rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz). El ritonavir y el nelfinavir, aunque conocidos como potentes inhibidores por contraste presentan propiedades inductoras al ser usados en forma concomitante con hormonas esteroides.
Las preparaciones herbales que contienen hierba de san juan (hypericum perforatum) pueden inducir el metabolismo de los estrógenos y progestágenos. Clínicamente un metabolismo incrementado de estrógenos y progestágenos puede conducir a una disminución del efecto y cambios del perfil de sangrado uterino.
Los metabolitos principales de la drospirenona se producen sin la participación del sistema citocromo p450. los inhibidores de este sistema enzimático son, por lo tanto, poco aptos para influir sobre el metabolismo de la drospirenona.
No obstante, los inhibidores de cyp3a4 tales como la cimetidina, el ketoconazol y otros, pueden inhibir el metabolismo de estradiol.
los estrógenos aumentan la globulina fijadora de tiroides (tbg) que produce un aumento de hormona tiroidea circulante total, tal como se determinara por yoduro unido a proteína (pbi), por los niveles de t4 (por columna o radioinmunoensayo) o de t3
(por radioinmunoensayo). La salida de resina t3 se encuentra reducida, reflejando la elevada tbg. Las concentraciones libres de t4 y t3 permanecen sin cambios. Otras proteínas fijadoras pueden estar aumentadas en suero (por ej.: la globulina fijadora de corticotrofina [cbg]), la globulina fijadora de hormona sexual (shbg), que provocan el aumento de corticosteroides y esteroides sexuales circulantes respectivamente. Las concentraciones de hormonas libres o biológicamente activas no varían. Otras proteínas en plasma pueden aumentar (sustrato de angiotensina/renina, alfa 1 antitripsina, ceruloplasmina).

Precauciones

La ingestión aguda de alcohol durante el tratamiento con la trh puede provocar aumento de los niveles de estradiol circulante.
Antes de iniciar o reiniciar la trh se realizará un examen médico personal y familiar completo. El examen físico (incluyendo la pelvis y las mamas) debe ser orientado a las contraindicaciones y las precauciones de empleo. Durante el tratamiento se recomiendan los chequeos periódicos adaptando a cada mujer en particular. Las pacientes deben ser advertidas sobre los cambios en las mamas que deben informar al médico. Se realizarán estudios que incluyan mamografías, según las prácticas de diagnóstico habituales, adaptadas a las necesidades clínicas individuales. se deberá hacer una cuidadosa evaluación de los riesgos y beneficios si la terapia de reemplazo hormonal es prolongada. Condiciones que requieren supervisión: la paciente deberá ser sometida a cuidadosa vigilancia médica si se presentara alguna de las siguientes condiciones, si hubieran ocurrido con anterioridad o se hubieran agravado durante un embarazo o tratamiento hormonal previo.
Se deberá tener en cuenta que éstas pueden ser recurrentes o agravarse durante el tratamiento, en particular: los leiomiomas (fibrosis uterinas) o la endometriosis, antecedentes o factores de riesgo de desórdenes tromboembólicos, factores de riesgo de tumores estrogenodependientes (p. ej.: hereditarios en primer grado de cáncer de mama), hipertensión arterial, trastornos hepáticos (p. ej.: adenoma hepático), diabetes mellitus con o sin compromiso vascular, colelitiasis, migraña o cefalea (severa), lupus eritematoso sistémico, antecedente de hiperplasia endometrial, epilepsia, asma, otosclerosis, porfiria y corea menor.
La terapia deberá ser interrumpida en caso de descubrirse alguna contraindicación y en las siguientes situaciones: ictericia o deterioro de la función hepática, aumento significativo de la presión sanguínea, recurrencia de cefaleas tipo migraña, embarazo.

Advertencias
La trh se ha asociado con un riesgo mayor de ciertos tipos de cáncer y de enfermedades cardiovasculares.
La trh no debe iniciarse o continuarse para prevenir cardiopatía coronaria.
Cáncer endometrial: El riesgo de cáncer endometrial reportado entre usuarias de estrógenos solos es casi de 2 a 12 veces mayor que en las no usuarias, y al parecer depende de la duración del tratamiento y dosis de estrógenos.
La mayoría de los estudios no muestra un riesgo mayor significativo asociado con el uso de estrógenos durante menos de 1 año.
El riesgo mayor aparece asociado con un uso prolongado, con riesgos mayores de 15 a 24 veces para 5 a 10 años de uso o más, y este riesgo ha mostrado persistir por lo menos durante 8 a 15 años después de suspender la tre.
No existe evidencia respecto a que el uso de estrógenos naturales genere un perfil de riesgo endometrial diferente que los estrógenos sintéticos en dosis de estrógenos equivalentes.
La adición de una progestina a la tre ha mostrado reducir el riesgo de hiperplasia endometrial, que puede ser un precursor de cáncer endometrial (véase adición de una progestina cuando una mujer no se ha sometido a una histerectomía, en precauciones generales).
es importante la vigilancia clínica de todas las mujeres que toman combinaciones de estrógenos/progestina. Deberán tomarse medidas adecuadas de diagnóstico, incluyendo toma de muestras endometriales cuando se indique, para descartar malignidad en todos los casos de sangrado vaginal anormal persistente o recurrente no diagnosticado.
Cáncer de mama: Los estudios epidemiológicos han evidenciado un aumento del riesgo de cáncer de mama en mujeres que han recibido estrógenos o combinaciones estroprogestágenas durante varios años. Este aumento del riesgo fue registrado principalmente en el caso de mujeres de constitución corporal normal o delgada. Aunque las mujeres obesas presentan un mayor riesgo de padecer cáncer de mama, la trh no eleva ese riesgo. Este aumenta con la duración de la toma de trh y parece retornar a los niveles de base en el curso de aproximadamente 5 años después de haber suspendido el tratamiento. Las mujeres que reciben una trh de estroprogestágena combinado están expuestas a un riesgo similar o posiblemente mayor en comparación con las mujeres que usan estrógenos solos. Los carcinomas de mama diagnosticados en usuarias habituales o recientes de trh presentan menor probabilidad de propagación de la afección que las no usuarias. Las mujeres que desarrollaron cáncer después de una trh tendieron a presentar tumores de características menos agresivas y mejores expectativas de supervivencia en comparación con mujeres con cáncer de mama que no recibieron una trh. Las asociaciones reportadas entre la exposición a una trh por tiempo prolongado y un aumento del riesgo de cáncer de mama pueden deberse a un diagnóstico más temprano, a un efecto de la trh o a la combinación de ambos.
Cáncer de ovario: Un estudio epidemiológico comprobó un ligero incremento del riesgo de cáncer de ovario en mujeres que recibieron terapia de reemplazo estrogénica por períodos prolongados (mayor a 10 años), mientras que un metaanálisis de 15 estudios no comprobó aumento de dicho riesgo en mujeres bajo terapia de reemplazo estrogénico. Por lo tanto, la influencia de la terapia estrogénica sobre el cáncer de ovario no es clara.
Tromboembolismo venoso (tev): El uso de una trh se asocia con un incremento del riesgo relativo de desarrollar tromboembolismo venoso (tev), es decir trombosis venosa profunda o embolia pulmonar.
Los estudios mostraron un riesgo 2 a 3 veces mayor para las usuarias en comparación con las no usuarias, el que en mujeres sanas oscila entre 1 y 2 casos adicionales de tev por 10000 pacientes/años de tratamiento con trh. la ocurrencia de un episodio de este tipo es mucho más probable en el primer año de una trh que más tarde.
Los factores de riesgo reconocidos en general para el tev incluyen: Antecedentes personales o familiares de tev, obesidad severa (índice de masa corporal o bmi > 30 kg/m2) y lupus eritematoso sistémico. no hay consenso sobre el posible rol de las venas varicosas en el tev.
Los pacientes con antecedentes de tev o estados trombofílicos presentan un mayor riesgo de tev. a éste se suma el de la trh.
El antecedente personal o familiar de tromboembolismo o aborto espontáneo recurrente deberá ser investigado a fines de excluir una predisposición trombofílica. en estas pacientes se considerará contraindicado el inicio de la trh hasta realizar una evaluación de los factores trombofílicos o comenzar un tratamiento anticoagulante.
En el caso de las mujeres bajo tratamiento anticoagulante se deberá realizar una cuidadosa evaluación del balance riesgo/beneficio del empleo de la trh. El riesgo de tev puede elevarse temporalmente a causa de una inmovilización prolongada, un trauma importante o una cirugía mayor. Al igual que con todos los pacientes post-operatorios, se debe prestar especial atención a las medidas profilácticas para prevenir episodios de tev después de la intervención quirúrgica.
En los casos de inmovilización prolongada como consecuencia de intervenciones programadas, especialmente abdominal u ortopédica de los miembros inferiores, cabe considerar la interrupción temporaria de la trh, dentro de lo posible de 4 a 6 semanas antes.
El tratamiento no debe ser reiniciado antes de que la mujer haya recuperado la movilidad completa.
Si después de iniciada la terapia se manifestara un tev, se deberá discontinuar el tratamiento.
Las pacientes deberán comunicarse de inmediato con su médico ante un potencial síntoma de tromboembolia (p. ej.: hinchazón dolorosa de una pierna, dolor repentino en el pecho, disnea).
Tromboembolismo arterial (tea): no existe evidencia en estudios controlados randomizados sobre beneficios cardiovasculares con terapia combinada continua de estrógenos conjugados y acetato de medroxiprogesterona. Grandes estudios clínicos con la citada asociación evidenciaron un posible aumento del riesgo de enfermedad cardiovascular durante el primer año de empleo de dicha terapia y no mostraron beneficios luego del mismo. Como resultado secundario se comprobó un incremento del riesgo de accidente cerebrovascular. a la fecha, no existen estudios controlados randomizados y de largo plago con otros preparados que examinen los beneficios sobre la morbilidad y mortalidad cardiovascular. Por lo tanto no se conoce si tal incremento del riesgo también se produce con productos que contienen otros estrógenos u otros progestágenos.
Enfermedad Arterial Coronaria (EAC): Los efectos de la trh prolongada sobre la morbilidad y mortalidad cardiovascular en mujeres post-menopáusicas que padecen EAC aún no se han aclarado.
Tumores hepáticos: durante el tratamiento con sustancias hormonales, tales como las que contienen los productos empleados en la thr, se han observado algunas veces tumores hepáticos benignos y más raramente aún malignos, que en casos aislados pueden provocar hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para la paciente.
Si se presenta dolor epigástrico severo, aumento del tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal, se debe considerar la posibilidad de un tumor hepático en el diagnóstico diferencial.
Enfermedades de la vesícula biliar: se sabe que los estrógenos incrementan la litogenicidad de la bilis. Algunas mujeres están predispuestas a padecer enfermedades de la vesícula biliar durante el tratamiento con estrógenos.

Otras condiciones:

No se ha establecido una asociación general entre la thr y el desarrollo de la hipertensión clínica. Se han comunicado pequeños aumentos de la presión arterial en mujeres tratadas con thr, pero es raro que alcancen relevancia clínica. No obstante, si en casos individuales se detecta una hipertensión clínicamente significativa que se mantiene durante la thr, debe considerarse la posibilidad de suspenderla. Los trastornos hepáticos leves, incluyendo hiperbilirrubinemias como el síndrome de Dubin-Johnson o el síndrome de rotor, deben ser estrechamente vigilados, comprobando periódicamente la función hepática. En caso de deterioro de los marcadores de la función hepática, debe suspenderse la thr. La recurrencia de ictericia colestásica o prurito colestásico que se presentaron por primera vez durante un embarazo o durante el uso de esteroides sexuales en una ocasión anterior, exige la inmediata suspensión de la thr. las mujeres con hipertrigliceridemia moderada deben ser controladas estrictamente durante la trh, ya que se han reportado casos aislados de aumento significativo de los triglicéridos plasmáticos, lo que puede provocar una pancreatitis. Ocasionalmente puede producirse cloasma, en especial en mujeres con antecedente de cloasma gravídico. las mujeres con tendencia a cloasma deberán evitar la exposición al sol o la radiación ultravioleta durante la toma de trh. Aunque la thr puede tener un efecto sobre la resistencia periférica a la insulina y sobre la tolerancia a la glucosa, no existe evidencia de que sea necesario alterar el régimen terapéutico en diabéticas que empleen thr. no obstante, las mujeres diabéticas que empleen thr deben ser observadas cuidadosamente. Si se sospecha de la existencia de un prolactinoma, éste debe ser descartado antes de iniciar el tratamiento. Los fibromas uterinos pueden incrementar su tamaño bajo la influencia de los estrógenos. Si esto sucediera, es aconsejable suspender la terapia. algunas pacientes pueden desarrollas manifestaciones de hiperestimulación estrogénicas durante la terapia, tal como hemorragia uterina anormal. La ocurrencia de sangrado frecuente o persistente durante la terapia es indicación de evaluación del estado endometrial.

Empleo en insuficiencia renal o hepática:
Los estrógenos pueden causar retención de líquido, por lo cual las pacientes con disfunción renal o cardíaca deben ser sometidas a una cuidadosa vigilancia.
El componente progestina es un antagonista de la aldosterona con propiedades ahorradoras de potasio. La capacidad de eliminación de potasio puede estar limitada en pacientes con insuficiencia renal.
En un estudio clínico, la ingesta de drospirenona no evidenció un efecto significativo sobre la concentración de potasio en suero en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, si bien algunos pacientes presentaban niveles de potasio en suero levemente elevados.
Se puede suponer un riesgo teórico de hiperpotasemia en el caso de estos pacientes con deficiencia renal, cuyos niveles de potasio en suero previo al tratamiento se ubicaban en el rango superior de referencia y en particular si adicionalmente empleaban fármacos ahorradores de potasio. Para estos pacientes con niveles de potasio en suero en el rango superior antes del tratamiento, se recomiendan chequeos adicionales durante el primer ciclo de tratamiento. En las pacientes sin insuficiencia renal, el uso concomitante de drospirenona e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o antiinflamatorios no esteroideos no presentó influencia significativa sobre el potasio en suero.

Empleo en el embarazo o Lactancia:
Altesse no está indicado durante el embarazo. Si el embarazo se produce durante el tratamiento, la terapia deberá ser discontinuada de inmediato. No se dispone de datos clínicos de embarazos expuestos a la toma de drospirenona. Los estudios en animales han evidenciado toxicidad reproductiva (ver datos de seguridad preclínica). no se conoce el riesgo potencial para los seres humanos.
Los resultados de la mayoría de los estudios epidemiológicos llevados a cabo hasta la fecha no revelan efecto teratógeno o fetotóxico en el caso de exposición inadvertida a las combinaciones de estrógenos con otros progestágenos. Pequeñas cantidades de drospirenona son excretadas a través de la leche humana. Por lo tanto el producto no está indicado durante la lactancia.

Dosificacion y Via de Administracion
Oral.
El tratamiento es un régimen combinado continuo.
Las mujeres que no han recibido una trh o las que cambiaron de otro producto combinado continuo pueden iniciar el tratamiento en cualquier momento. Aquellas que han cambiado de un régimen de trh cíclico o combinado secuencial continuo deberán iniciar el tratamiento el día siguiente a la finalización del primer régimen.
Las pacientes deben revaluarse periódicamente para determinar si el tratamiento para los síntomas aún es necesario.
El tratamiento consiste en dosis de 1 comprimido recubierto combinado de estradiol/drospirenona, diariamente.
Los comprimidos deben ser tragados enteros, con agua, independientemente de las comidas.
Si se olvida una toma, debe  ingerir el comprimido cuanto antes. si han transcurrido más de 24 horas, no es necesario tomar un comprimido adicional. Si el olvido ha sido de varios comprimidos, puede producirse sangrado.

Presentacion

Envase con 28 comprimidos recubiertos y folleto interno de papel plegado.


Acción Farmacológica
Terapia de reemplazo hormonal
Principo Activo
17-ß-Estradiol micronizado
DROSPIRENONA
Patologías
Osteoporosis
Terapia de reemplazo hormonal
Observaciones
 
Laboratorio : SILESIA S.A. 
Cruz del Sur 133 - Of. 503 
Las Condes 
594 8200 - 594 8244 
594 8276 
laboratorios@silesia.cl 
www.laboratoriosilesia.com
   
 

 
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