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Producto : BLOCAR 
Descripción

composición:
carvedilol 6,25 mg  - 12,5 mg  - 25 mg x tableta.

propiedades farmacológicas:
farmacodinamia
carvedilol es un agente cardiovascular de doble acción, que presenta propiedades betabloqueadoras no selectivas y vasodilatación mediada principalmente por antagonismo selectivo de los adrenoceptores alfa 1.
el beta-bloqueo suprime el sistema renina-angiotensina-aldosterona.
el carvedilol no tiene actividad simpaticomimética intrínseca (i.s.a) y al igual que el propranolol tiene propiedades estabilizantes de membrana.
el carvedilol es una mezcla racémica de dos esteroisómeros.  el enantiómero s(-) ejerce acción betabloqueadora y los dos enantiómeros exhiben actividad bloqueante alfa 1.
el balance de vasodilatación y bloqueo beta brindado por carvedilol, permite los siguientes efectos deseables: en hipertensos, la presión sanguínea disminuye, sin aumento de la resistencia periférico total, como se observa con los agentes betabloqueadores clásicos puros.  la frecuencia cardíaca disminuye levemente.  el flujo sanguíneo renal y la función renal se mantienen.  se mantiene el flujo periférico, por lo tanto raramente se observa frialdad de las extremidades (observada a menudo con fármacos que poseen actividad bloqueadora).  carvedilol no altera el perfil lipídico ni electrolítico.

farmacocinética
absorción y distribución: después de la administración oral, carvedilol se absorbe rápidamente.  la concentración sérica máxima se alcanza aproximadamente en una hora.  aproximadamente el 98% de carvedilol se une a proteínas plasmáticas. 
carvedilol es un compuesto lipofílico; el volumen de distribución es de aproximadamente 2 l/kg y aumenta en pacientes con cirrosis hepática.  cuando se usa según las indicaciones, es poco probable que carvedilol se acumule durante el tratamiento a largo plazo.
metabolismo:carvedilol se metaboliza ampliamente originando varios metabolitos que se eliminan principalmente por la bilis.  el efecto de primer paso después de administración oral se acerca al 60-75%.  la demetilación y la hidroxilación en el anillo fenólico producen tres metabolitos con actividad bloqueante de receptores beta.
eliminación:después de administración oral, la vida media de carvedilol es aproximadamente 7 horas.  el aclaramiento plasmático es 590 ml/m.  la eliminación es principalmente biliar.  en los animales se ha visto circulación enterohepática del compuesto patrón.  una pequeña parte se elimina por vía renal en forma de metabolitos.
biodisponibilidad: la biodisponibilidad absoluta de carvedilol es aproximadamente del 25%.  los alimentos no afectan el grado de biodisponibilidad, pero prolongan el tiempo para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas (tmáx).
en pacientes con alteración de la función hepática, la biodisponibilidad aumenta hasta el 80%, debido a reducción en el efecto de primer paso.

indicaciones:
hipertensión esencial, manejo de la i.c.c. y de la enfermedad arterial coronaria.

contraindicaciones:
carvedilol no se debe usar en: enfermedad pulmonar obstructiva crónica, asma, bloqueo av de segundo y tercer grado, bradicardia severa <45 - 50 lpm), síndrome de seno enfermo (incluyendo bloqueo sinoauricular), shock cardiogénico, feocromocitoma (a menos que esté controlado adecuadamente), enfermedad hepática clínicamente manifiesta, hipersensiblidad al medicamento.

uso en el embarazo y lactancia
los estudios de reproducción en animales no mostraron efectos teratogénicos con carvedilol.  no hay adecuada experiencia con carvedilol en embarazadas, pero se sabe que los betabloqueadores reducen la perfusión placentaria, que puede ocasionar muerte fetal in útero, parto prematuro e inmadurez.  además, pueden ocurrir efectos adversos (especialmente hipoglicemia y bradicardia), en el feto y el neonato.  en el período neonatal y postnatal hay mayor riesgo de complicaciones cardíacas y pulmonares.  carvedilol sólo se puede usar durante el embarazo, si los beneficios sobrepasan los riesgos potenciales para el feto.
carvedilol y/o sus metabolitos se excretan en la leche materna.  por lo tanto, no se recomienda la administración de carvedilol durante la lactancia.

reacciones adversas:
snc: ocasionalmente se presenta mareo, cefalea y fatiga de intensidad moderada, esto sucede especialmente al comienzo del tratamiento.  menos frecuentemente se presenta depresión, trastornos del sueño y parestesias.
sistema cardiovascular: ocasionalmente se presenta bradicardia, hipotensión postural y raramente síncope (especialmente al comienzo del tratamiento); ocasionalmente se pueden observar alteraciones de la circulación periférico (frialdad de las extremidades).
raramente se presenta edema periférico, angina de pecho, exacerbación de síntomas en los pacientes que presentan claudicación intermitente o fenómeno de raynaud.
en casos aislados, se ha presentado bloqueo av y exacerbación de falla cardíaca.
aparato respiratorio:  ocasionalmente se ha reportado dificultad respiratoria en pacientes predispuestos con asma/ disnea.  raramente congestión nasal.
tracto gastrointestinal: ocasionalmente malestar gastrointestinal (náusea, dolor abdominal, diarrea, y en casos raros, constipación y vómito).
piel y anexos: pueden ocurrir reacciones cutáneas (exantema alérgico, casos aislados de urticaria, prurito y reacciones semejantes al líquen plano).  se pueden presentar o exacerbar lesiones psoriásicas.
química sanguínea: se han presentado casos aislados de cambios en las transaminasas séricas, trombocitopenia y leucopenia
otros: ocasionalmente dolor de las extremidades; raramente boca seca, alteraciones de la micción, impotencia sexual, trastornos visuales e irritación ocular, disminución del lagrimeo.
debido a las propiedades betabloqueadoras, también es posible que se manifieste una diabetes mellitus latente, que se agrave una diabetes manifiesta o que se inhiba la contrarregulación de la glucosa sanguínea.

interacciones farmacológicas:
cuando se usa carvedilol al mismo tiempo con otros medicamentos se deben tener en cuenta que:
al igual que otros betabloqueadores, carvedilol puede potenciar el efecto de otros antihipertensivos o de fármacos que causan hipotensión.
se debe tener precaución cuando se administre concomitantemente con antiarrítmicos o calcioantagonistas tales como verapamilo o diltiazem, por los efectos cardiodepresores aditivos.  no se deben administrar intravenosamente calcioantagonistas, ni antiarrítmicos durante el tratamiento con carvedilol.
cuando se suspende un tratamiento conjunto con carvedilol y clonidina, se debe suspender carvedilol varios días antes, y disminuir gradualmente la dosis de clonidina.
se debe tener precaución en pacientes que reciben inductores de las oxidasas de función mixta (como rifampicina), ya que se pueden reducir los niveles séricos de carvedilol.  con inhibidores de oxidasas de función mixta como cimetidina, los niveles séricos de carvedilol pueden aumentar.
la administración concomitante de carvedilol y digitálicos (p.e. lanitop) puede prolongar el tiempo de conducción av.
después de administración concomitante de carvedilol y digoxina, (p.e. lanitop) se incrementan las concentraciones de digoxina en el estado de equilibrio en 16%.  se recomienda el monitoreo frecuente de los niveles digitálicos cuando se inicie, ajuste o suspenda carvedilol.
durante anestesia, se debe poner mucha atención al efecto sinérgico (inotrópico negativo e hipotensión) del carvedilol con algunos anestésicos.
los efectos de la insulina o los hipoglicemiantes orales (p.e. euglucon) se pueden intensificar.  dado que los signos de hipoglicemia pueden estar enmascarados o atenuados (especialmente la taquicardia).  se recomienda un monitoreo regular de la glicemia.

precauciones
el carvedilol debe ser usado con precaución en pacientes con hipertensión lábil o hipertensión secundaria, angina de pecho inestable, bloqueo completo de rama, estados terminales de enfermo, edad arterial periférico, infarto miocárdico reciente, tendencia a la hipotensión postural (ortostática) o tratamiento simultáneo con ciertos antihipertensivos (como antagonistas beta).
en niños aún no se ha establecido la seguridad y la efectividad de carvedilol.
pacientes con historia de psoriasis, pueden recibir betabloqueadores (como carvedilol), únicamente después de analizar balance riesgo-beneficio.
carvedilol no se debe suspender abruptamente, especialmente en pacientes que presentan enfermedad cardíaca isquémica.  la suspensión debe ser gradual, reduciendo la dosis a la mitad cada tres días.
es posible que carvedilol enmascare los síntomas de tirotoxicosis.
durante la terapia concomitante con calcioantagonistas, verapamilo o diltiazem y antiarrítmicos, es necesario vigilar la presión sanguínea y el electrocardiograma.
se debe tener cuidado con la administración de carvedilol en diabéticos, ya que los signos tempranos de hipoglicemia pueden estar enmascarados o atenuados.  por lo tanto en pacientes diabéticos, se requiere un monitoreo regular de la glicemia.  puede ser necesario ajustar la dosis de hipoglicemiantes orales o de insulina.
en pacientes con historia de reacciones severas de hipersensibilidad y en aquellos bajo terapia desensibilizante, se debe tener precaución, ya que los betabloqueadores pueden incrementar tanto la sensibilildad a los alergenos como la severidad de las reacciones anafilácticas.
en pacientes con tendencia a reacciones broncoespásticas, puede ocurrir alteración respiratoria como resultado de un incremento en la resistencia de las vías aéreas.
los pacientes que usan lentes de contacto deben tener en mente la posibilidad de disminución del lagrimeo.
efectos potenciales sobre el estado de alerta: los cambios en el estado de alerta (capacidad para conducir o manejar maquinaria), pueden variar en cada individuo.  esto es particularmente importante al iniciar o al cambiar el tratamiento o con la administración conjunta con alcohol.
dosificación en hipertensión (dosis única y diaria):
adultos:la dosis de iniciación es 12,5 mg una vez al día, los primeros dos días, después se recomienda una dosis de 25 mg una vez al día.  si es necesario, posteriormente se puede aumentar la dosis, a intervalos de por lo menos dos semanas, hasta la dosis diaria máxima recomendada de 50 mg administrados una vez al día o en dosis divididas.
ancianos:la dosis recomendada para iniciación de la terapia es 12,5 mg una vez al día (1/2 tableta).  si la respuesta es inadecuada, la dosis se puede titular a intervalos mínimos de dos semanas; basta una dosis diaria máxima recomendada de 50 mg, una vez al día o en dosis divididas.
insuficiencia renal: los datos disponibles en pacientes con grados variables de insuficiencia renal sugieren que no hay un efecto sobre la eliminación de carvedilol, por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis.
terapia a largo plazo de la coronariopatía.
la terapia se inicia con 12,5 mg (1/2 tableta) dos veces al día durante los primeros dos días; luego se recomienda administrar 25 mg (1 tableta) de carvedilol, 2 veces al día.
si es necesario, la dosis puede incrementarse con intervalo de dos semanas hasta alcanzar la dosis diaria máxima recomendada de 100 mg (repetidos en varias tomas).  este proceso de ajuste gradual se debe hacer bajo estricto control médico.
carvedilol en falla cardíaca
se debe iniciar un proceso de titulación de la dosis comenzando con 6,25 mg (1/4 de tableta) dos veces al día, luego 12,5 mg bid (1/2 tableta), 25 mg (una tableta) bid, en pacientes con más de 85 kg se puede requerir hasta 50 mg bid.
duración del tratamiento: el tratamiento con carvedilol generalmente es una terapia a largo plazo.  el tratamiento debe ser suspendido gradualmente en varios días.  esto es particularmente importante en el caso de pacientes con enfermedad coronaria.

forma de administración
las tabletas deben ser deglutidas con suficiente líquido.  no es necesario tomar la dosis con las comidas.
intoxicación con carvedilol
en caso de sobredosis puede haber hipotensión severa, bradicardia, falla cardíaca, shock cardiogénico y paro cardíaco.  también puede haber problemas respiratorios, broncoespasmo, vómito, trastornos de la conciencia y convulsiones generalizadas.
tratamiento de la intoxicación: además de los procedimientos generales, se deben vigilar y corregir los signos vitales, si es necesario en unidades de cuidado intensivo.
se pueden usar las siguientes terapias de soporte.
atropina:  0,5 a 2 mg ¡.v. (para bradicardia excesiva)
glucagón: al inicio, 1 a 10 mg i.v; continuar 2 a 2.5 mg/h en infusión prolongada (para mantener la función cardiovascular)
simpaticomiméticos: de acuerdo al peso y el efecto: dobutamina, isoprenalina, orciprenalina o epinefrina.  si la vasodilatación periférico es el síntoma predominante de la intoxicación, entonces se debe administrar norepinefrina, monitorizando las condiciones circulatorias.
en el caso de bradicardia resistente a medicamentos, se debe colocar un marcapaso.  en caso de broncoespasmo, se deben administrar beta-simpaticomiméticos (en aerosol o ¡.v.), o aminofilina ¡.v. si hay convulsiones, se recomienda la inyección intravenosa lenta de diazepam o clonazepam. 
en el caso de intoxicación severa con síntomas de shock, el tratamiento de soporte se debe continuar por un período suficiente de tiempo, ya que la vida media de eliminación es prolongada y hay redistribución del carvedilol desde los compartimentos profundos.

propiedades farmacéuticas:
condiciones especiales de almacenamiento
las tabletas se decoloran cuando se exponen a la luz, por lo tanto, se recomienda que sean mantenidas en cajas selladas.

presentación:
envases conteniendo:
30 comprimidos ranurados de 6,25 mg
30 comprimidos ranurados de 12,5 mg
30 comprimidos ranurados de 25 mg


Acción Farmacológica
Agente betabloqueador con propiedades vasodilatadoras
Principo Activo
CARVEDILOL
Patologías
Hipertensión arterial
Observaciones
 
Laboratorio : BAGÓ DE CHILE S.A. 
Avda. Vicuña Mackenna 1835 
Santiago 
368 2700 
5551456 
laboratorios@bago.cl 
www.bago.com
   
 

 
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