Home / Productos / Laboratorios / Patologías / Principios Activos / Acción Farmacológica

 
 
Home / Vademécum / Productos

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z @
   
 
 
Producto : DISTONAL 
Descripción
Composición. Desipramina clorhidrato 50mg. Excipientes cs.

Farmacología. Desipramina es un antidepresivo tricíclico, cuya estructura química corresponde a una amina secundaria, es el metabolito desmetilado de la imipramina.

El mecanismo de acción en el tratamiento de la depresión aún no es claro. Se acepta que los antidepresivos tricíclicos potenciarían la acción de las aminas biogénicas del SNC por bloqueo de su medio principal de inactivación fisiológica: la recaptación en las terminales nerviosas. La desipramina inhibiría la recaptación de noradrenalina principalmente. Recientes investigaciones han mostrado que el tratamiento a largo plazo con antidepresivos cambia la sensibilidad del receptor beta adrenérgico postsináptico y disminuye la capacidad de respuesta de los sistemas adrenérgicos y serotoninérgicos estimulados fisiológicamente y por el medio ambiente contribuyendo al mecanismo de acción. Los antidepresivos pueden producir una desensibilización de receptores adrenérgicos alfa2 o beta y receptores serotoninérgicos, equilibra el sistema noradrenérgico y así corregir la desregulación de monoaminas que se producen en los pacientes con depresión. Los antidepresivos tricíclicos se absorben bien y rápidamente por vía oral. Su unión a proteínas es alta (90% o más). La vida media es de 12 a 54 horas, con un ligero efecto antimuscarínico y sedante relativo. Su biotransformación es exclusivamente hepática. Los antidepresivos tricíclicos se oxidan por acción de las enzimas microsomales hepáticas y luego se conjugan con el ácido glucurónico. Casi todos los antidepresivos tricíclicos se excretan después de una semana de terminar el tratamiento por vía renal. Son metabolizados con mayor rapidez por los niños y con mayor lentitud por los pacientes mayores de 60 años en comparación con los adultos jóvenes. El comienzo de la actividad antidepresiva es entre 2 a 3 semanas.
 
Indicaciones.
Depresión mayor: desórdenes bipolares, distimia y depresiones atípicas. Algunas condiciones asociadas o acompañadas con depresión con alcoholismo, enfermedad crónica como derrame cerebral o enfermedad de Parkinson, y agitación o ansiedad. Trastornos de pánico con o sin fobias.
Tratamiento del dolor: en pacientes normales o con depresión para tratamiento crónico del dolor severo como cáncer, migrañas, desórdenes reumáticos, neuralgia post herpes, neuropatía postraumática y diabetes. Trastorno por déficit atencional con hiperactividad: se usa en niños sobre los 6 años y adolescentes que presentan este síndrome. Tratamiento de deshabituación a la cocaína: reduce el deseo de ingerir la droga y/o previene la depresión y/o ansiedad que produce la abstinencia. También se usa en el tratamiento de la bulimia nerviosa y narcolepsia.

Dosificación.
La dosis se debe ajustar para cada individuo según necesidad y tolerancia. Adultos: 25mg a 50mg, tres o cuatro veces al día.
Dosis máxima: 300mg al día. Pacientes de edad: 25 a 50mg al día en dosis dividida. Dosis máxima: 150mg al día. Niños de 6 a 12 años: 10 a 30mg o 1 a 5mg/kg de peso, al día en dosis dividida. Adolescentes: 25 a 50mg en dosis divididas.
Dosis máxima: 100mg al día. El efecto terapéutico se obtiene entre 1 a 6 semanas de tratamiento y la terapia se mantiene generalmente entre 6 a 12 meses. A veces se recomienda administrar una sola dosis al acostarse cuando los efectos adversos como somnolencia o mareos o ambos pueden ser peligrosos durante el día.
Vía de administración: DISTONAL® se administra por vía oral en comprimidos ranurados que contienen 50mg de desipramina.
Se recomienda ingerir los comprimidos con alimentos para reducir la irritación gástrica.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a desipramina.

Embarazo y lactancia. No administrar simultáneamente con IMAO.
Si se debe cambiar de un IMAO a desipramina o viceversa es necesario abandonar alguna de ellas 2 semanas antes de recibir la otra. Hipersensibilidad a otras benzodiazepinas. Está contraindicada su prescripción durante el período de recuperación inmediato al infarto al miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en alcoholismo activo o tratado, asma, enfermedad maníaco depresiva o bipolar, trastornos hemáticos, alteraciones cardiovasculares sobre todo en niños y ancianos, glaucoma, disfunción hepática, hipertiroidismo, esquizofrenia, crisis convulsiva y retención urinaria.

Reacciones adversas.
Las principales reacciones adversas son: efectos anticolinérgicos: sequedad de boca, somnolencia, constipación, retención urinaria, midriasis, insomnio, visión borrosa. En caso de retiro brusco de la medicación puede aparecer dolor de cabeza y malestar.
Efectos en el sistema cardiovascular: hipotensión postural y arritmias. Otros efectos pueden ocurrir mientras el organismo se ajusta a la dosis como: mareos, somnolencia, dolor de cabeza, aumento del apetito, náuseas y con menor frecuencia: diarrea, vómitos, acidez estomacal o dificultad para dormir.

Precauciones.
La dosificación debe ser individualizada para cada paciente.
Las dosis pueden tomarse con las comidas o inmediatamente después de ellas, para disminuir la irritación gástrica.
La dosis única diaria al acostarse es útil cuando los efectos secundarios, como somnolencia excesiva o mareos, pueden molestar o ser peligrosos durante las horas laborales.
La medicación no debe ser suspendida en forma brusca.
Debido a su efecto anticolinérgico se debe emplear con precaución en pacientes con glaucoma o hipertrofia de próstata.
Emplear con precaución en pacientes con daño hepático, renal o cardiovascular. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas ya que potencia el efecto del fármaco. Es posible que se presente somnolencia, por lo tanto, se debe advertir a los pacientes de no conducir vehículos motorizados u operar maquinaria pesada.
La posible sequedad bucal implica el uso de un sustituto de la saliva para aliviarla y un control con el dentista ya que al disminuir el flujo salival aumenta el riesgo de caries. Los antidepresivos tricíclicos pueden producir una mayor sensibilidad a la luz solar que lo normal lo que produce alteraciones en la piel como rash cutáneo, picazón, enrojecimiento o decoloración de la piel o quemaduras severas, por lo que se recomienda no exponerse directamente al sol, usar un protector solar y ropas que protejan del sol.
Los efectos de este fármaco pueden durar de 3 a 7 días después de que se dejó de administrar el medicamento. El uso de desipramina en pacientes esquizofrénicos puede producir exacerbación de la psicosis o activar síntomas esquizofrénicos latentes. Este medicamento al ser administrado a pacientes demasiado activos o agitados, puede producir un aumento de ansiedad y de agitación.

Embarazo y lactancia: el FDA coloca a este fármaco en categoría C. Aunque no existen estudios en mujeres embarazadas no se recomienda el uso de desipramina. En estudios en animales se ha observado que los antidepresivos tricíclicos pueden causar daños al feto. Se han encontrado pequeñas cantidades de antidepresivos tricíclicos en la leche materna. Uso en niños: los niños son especialmente sensibles a los efectos de este tipo de medicamento, por lo que, en general, no se recomienda el uso de antidepresivos tricíclicos a menores de 12 años. La desipramina se usa en el tratamiento de déficit atencional con hiperactividad en niños sobre los 6 años y en adolescentes. Las principales reacciones adversas que se presentan en los niños son: nerviosismo, alteraciones en el sueño, cansancio y alteraciones gastrointestinales. Uso en pacientes geriátricos: los pacientes de edad son más sensibles a los efectos anticolinérgicos y necesitan a menudo reducción de la dosis debido a la lentificación del metabolismo o de la excreción. Pacientes diabéticos: este fármaco puede afectar los niveles de azúcar en la sangre, por lo tanto, se recomienda chequear dichos niveles. Interacciones. En pacientes medicados con IMAO es aconsejable dejar transcurrir por lo menos 2 semanas desde su interrupción, antes de iniciar el tratamiento con desipramina. El uso de antidepresivos tricíclicos con anticoagulantes produce un aumento de la acción de los anticoagulantes por inhibición del metabolismo enzimático del anticoagulante. Los anticonvulsivantes potencian la depresión del SNC, lo que disminuye el umbral de las crisis convulsivas o dosis elevadas y disminuye los efectos de la medicación anticonvulsiva. La cimetidina inhibe el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y aumenta su concentración plasmática. Los corticoides, antihistamínicos o antimuscarínicos potencian los efectos antimuscarínicos, sobre todo los de confusión mental, alucinaciones y pesadillas. El uso simultáneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo de agranulocitosis. Los efectos de los antidepresivos tricíclicos pueden estar disminuidos cuando se usan con barbitúricos. Se potencian los efectos presores de nafazolina oftálmica, oximetazolina nasal, fenilefrina nasal u oftálmica o xilometazolidina nasal. El uso concomitante con drogas simpaticomiméticas puede potenciar los efectos cardiovasculares y dar lugar a arritmias, taquicardias o hipotensión. Debe evitarse la ingestión simultánea de alcohol o drogas estimulantes del SNC ya que aumenta el efecto depresor del SNC.

Conservación. Almacenar preferentemente entre 15°C-30°C.
Proteger de la luz directa y de la humedad. Sobredosificación. Síntomas: confusión, convulsiones, agitación, vómitos, rigidez muscular, hiperreflexia, taquicardia, shock, falla cardíaca congestiva, estupor, coma, convulsiones seguidas de depresión respiratoria. Tratamiento: es generalmente sintomático y de medidas de soporte. Para disminuir la absorción de la droga se debe realizar un lavado gástrico o administrar carbón activado seguido de un laxante catártico. Tratamiento específico: el uso de digitálicos puede ayudar en casos de insuficiencia cardiovascular o falla cardíaca. Controlar las arritmias cardíacas con lidocaína o alcalinizar la sangre a pH 7.4-7.5 por vía intravenosa con bicarbonato de sodio.
El diazepam actúa como anticonvulsivante con poco efecto sobre la depresión respiratoria. La función cardiovascular se debe monitorear por lo menos durante 5 días. La hemodiálisis, diálisis peritoneal y diuresis forzada no dan buenos resultados, debido a la alta unión a proteínas y rápida fijación a tejidos de los antidepresivos tricíclicos.

Presentación. Env. con 30 comp.

Acción Farmacológica
Antidepresivo Tricíclico
Principo Activo
Desipramina clorhidrato
Patologías
Depresión
Observaciones
 
Laboratorio : ROYAL PHARMA 
Isidora Goyenechea 3162 Of. 803 
Las Condes 
233 3838 
231 4304 
marcela.leiva@royalpharma.cl 
www.royalpharma.cl
   
 

 
.