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Producto : ANEBOL COMPRIMIDOS RECUBIERTOS 1 mg 
Descripción
COMPOSICIÓN
Cada comprimido recubierto contiene:
Anastrozol 1,00 mg
Excipientes c.s.: Lactosa monohidrato, Almidón de maíz, Povidona K 25, Croscaramelosa sódica, Celulosa microcristalina, Estearato de magnesio vegetal, Hidroxipropilmetilcelulosa, Dióxido de titanio, Polietilenglicol y Polisorbato 80.

CLASIFICACION TERAPÉUTICA
Antineoplásico.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
El anastrozol es un potente inhibidor no esteroideo de la aromatasa, altamente selectivo y potente, representa la cuarta generación de este tipo de fármacos. A diferencia de la aminoglutetimida, un inhibidor de la aromatasa de una generación anterior, el anastrozol no inhibe la síntesis de esteroides adrenales y por tanto, los pacientes tratados con este fármaco no requieren glucocorticoides o mineralcorticoides de sustitución. En mujeres postmenopáusicas, el estradiol se produce principalmente por la conversión de androstendiona a estrona a través del complejo de la enzima aromatasa en los tejidos periféricos; posteriormente, la estrona se convierte en estradiol. Se ha demostrado que la reducción de los niveles circulantes de estradiol produce un efecto beneficioso en mujeres con cáncer de mama. Empleando un método altamente sensible, en mujeres postmenopáusicas, el anastrozol a una dosis de 1 mg/día originó una supresión de estradiol superior al 80%. Los datos actuales avalan el empleo de anastrozol como una terapia alternativa a acetato de megestrol en mujeres postmenopáusicas con cáncer de mama avanzado que ha progresado tras un tratamiento previo con tamoxifeno u otros antiestrógenos. El anastrozol no posee actividad progestogénica, androgénica ni estrogénica. Dosis diarias de hasta 10 mg de anastrozol no presentan ningún efecto sobre la secreción de cortisol ni de aldosterona, determinada antes o después del test estándar de estimulación de la ACTH, por lo que no se necesitan suplementos corticoides.
Mecanismo de acción
El anastrozol inhibe la aromatasa, la enzima que cataliza el paso final de la síntesis de estrógenos de una forma selectiva y competitiva sin otros efectos agonistas o antagonistas de otros esteroides. La formación de esteroides adrenales no es afectada por el anastrozol. En las mujeres postmenopáusicas, la fuente principal de estrógenos circulantes es la conversión de andrógenos a estrógenos por la aromatasa de los tejidos periféricos, sobre todo de la grasa. La inhibición de la aromatasa ocasiona una reducción de estrógenos superior a la que se consigue por extirpación quirúrgica de los ovarios. La inhibición de la biosíntesis de estrógenos es una de las formas de restringir el crecimiento tumoral en tumores dependientes de estrógenos. El tratamiento crónico con anastrozol reduce las concentraciones de estrógenos circulantes en un 80% y el fármaco también es capaz de inhibir la producción de estrógenos en la célula tumoral. El anastrozol no tiene ningún efecto sobre la función del sistema nervioso central, autonómico o neuromuscular.
Farmacocinética
La absorción de anastrozol es rápida, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas normalmente dentro de las 2 horas siguientes a su administración (en ayunas). El anastrozol se elimina lentamente con una vida media de eliminación plasmática de 40 a 50 horas. Los alimentos disminuyen ligeramente la tasa, pero no la extensión de la absorción. No se espera que este ligero cambio en la tasa de absorción origine un efecto clínicamente significativo sobre las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio durante el tratamiento diario con un comprimido de anastrozol. Aproximadamente el 90-95% de las concentraciones plasmáticas de anastrozol en estado de equilibrio se obtienen después de 7 dosis. No existe evidencia de que los parámetros farmacocinéticos de anastrozol sean dependientes del tiempo o de la dosis. La farmacocinética de anastrozol es independiente de la edad en mujeres postmenopáusicas. No se ha estudiado la farmacocinética en niños. Solamente el 40% de anastrozol se une a las proteínas plasmáticas. El anastrozol es ampliamente metabolizado en mujeres postmenopáusicas, excretándose inalterado menos del 10% de la dosis en orina durante las 72 horas después de su administración. El metabolismo de anastrozol se produce por N-alquilación, hidroxilación y glucuronidación, excretándose los metabolitos principalmente por vía renal. El metabolito principal en plasma no inhibe la aromatasa. El clearence aparente de anastrozol por vía oral en voluntarios con cirrosis hepática estable o insuficiencia renal estuvo comprendido en el rango observado en voluntarios sanos. No parece, por lo tanto, que sean necesarios reajustes de dosis en los pacientes con insuficiencia renal o hepática.

INDICACIONES
Tratamiento del cáncer de mama en mujeres postmenopáusicas, cuya enfermedad ha progresado después del tratamiento con tamoxifeno u otros antiandrogénicos. No se ha demostrado eficacia de Anastrozol en pacientes con receptores de estrógeno negativos, a Menos que hayan presentado previamente una respuesta clínica positiva al tamoxifeno. Tratamiento adyuvante del cáncer de mama invasivo incipiente en mujeres postmenopáusicas con receptores de estrógenos positivos que no pueden recibir un tratamiento con tamoxifeno debido a un elevado riesgo de tromboembolía o anormalidades endometriales.

DOSIS Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiado a su caso particular, no obstante la dosis usual recomendada es:
La dosis de Anastrozol es de 1 comprimido de 1 mg una vez al día.
Los pacientes tratados con Anastrozol no requieren terapia de reemplazo con glucocorticoides o mineralocorticoides.Pacientes con daño hepático: No se recomienda efectuar cambios en la dosis para pacientes con daño hepático leve a moderado, de cualquier manera estos pacientes deben ser monitoreados por la aparición de efectos adversos. No se ha estudiado el efecto de Anastrozol en pacientes con daño hepático severo.
Pacientes con daño renal: No es necesario efectuar cambios en la dosis para pacientes con daño renal.

CONTRAINDICACIONES
Este medicamento está contraindicado en los siguientes casos:
- Embarazo y lactancia. El anastrozol está clasificado dentro de la categoría D de riesgo en el embarazo. Los estudios en animales han mostrado que el anastrozol produce abortos y retrasos en el desarrollo fetal.
- Mujeres premenopáusicas.
- Pacientes con insuficiencia renal severa (clearence de creatinina menor de 20 ml/min).
- Pacientes con enfermedad hepática moderada a severa, por ejemplo con cirrosis por abuso de alcohol, se ha observado una reducción del clearence del anastrozol de un 30% aunque las concentraciones plasmáticas del fármaco permanecieron dentro de los niveles de normalidad.
- Pacientes con hipersensibilidad conocida al Anastrozol o alguno de los excipientes descritos.
Los tratamientos que contienen estrógenos no deben administrarse simultáneamente con Anastrozol ya que se opondrán a su acción farmacológica.

EFECTOS ADVERSOS
El anastrozol ha sido generalmente bien tolerado. Normalmente, los efectos adversos han sido de leves a moderados, con sólo escasas retiradas del tratamiento como causa de los mismos. La acción farmacológica de anastrozol puede aumentar ciertos efectos esperados.
Las incidencias más frecuentes son, dolor en el pecho, dificultad para respirar, hinchazón de los pies o parte inferior de las piernas.
Las incidencia menos frecuentes, son cansancio o debilidad inusual, aumento de la presión sanguínea, mareos severo, dolor de cabeza continuo, fiebre o escalofríos, tos o ronquera, dolor en el costado o en la parte inferior de la espalda, dolor o dificultad al orinar, dolor de garganta, dificultad para respirar repentina, dolor o sensibilidad, coloración azulosa o hinchazón de las piernas o pies, sangrado vaginal inesperado y profuso.

ADVERTENCIAS
El Anastrozol puede causar daño fetal cuando es administrado a mujeres embarazadas.
No se han realizado estudios controlados adecuadamente en mujeres embarazadas que tomaron Anastrozol. Si este medicamento es usado durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras recibe la terapia, debe conocer todos los riesgos potenciales para el feto y el riesgo potencial de perder el embarazo.

PRECAUCIONES
General: Antes de iniciar el tratamiento con Anastrozol deben excluirse a las mujeres embarazadas.
Este medicamento debe ser administrado bajo supervisión de médicos experimentados en el uso de agentes anticancerígenos.
Pruebas de interacción con otras drogas: No se observaron cambios clínicamente significativos en los resultados de las pruebas clínicas de laboratorio.
Carcinogénesis: No se han realizado estudios a largo término en animales a fin de determinar el potencial carcinogénico del Anastrozol.
Mutagénesis: El Anastrozol no ha demostrado ser mutagénico durante las pruebas in vitro o in vivo.
Daño a la fertilidad: No se han realizado estudios para investigar el efecto del Anastrozol sobre la fertilidad; de cualquier manera estudios crónicos indicaron hipertrofia de ovarios y la presencia de quiste folicular en ratas a las cuales se les administró dosis iguales o mayores a 1 mg/kg/día. En adición se observó útero hiperplásico en estudios crónicos realizados sobre perros hembra a las cuales se les administraron dosis iguales o mayores de 1 mg/kg/día. Se desconoce si estos efectos sobre los órganos reproductivos de los animales se asocian con el daño de la fertilidad en humanos.
Lactancia: Se desconoce si el Anastrozol se excreta en la leche humana. Debido a que varias drogas se excretan en la leche humana, debe tenerse cuidado cuando se administra este medicamento a mujeres en etapa de lactancia.
Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y la eficacia del Anastrozol en pacientes pediátricos.
Uso geriátrico: El 50% de los pacientes en estudios fueron de 65 años de edad o mayores.
Los valores de respuesta y el tiempo de progresión fueron similares en los pacientes mayores de 65 años y en los más jóvenes.
Si Usted está tomando algún medicamento, está embarazada o amamantando consulte a su médico antes de ingerir este medicamento.

INTERACCIONES
Estudios clínicos de interacción con antipirina y cimetidina indican que es improbable que la coadministración de anastrozol con otros fármacos produzca interacciones medicamentosas clínicamente significativas mediadas por el citocromo P450. Altas concentraciones de anastrozol no inhibieron las isoenzimas CYP2A6 y CYP2D6 en microsomas humanos. Una revisión de la base de datos de los ensayos clínicos sobre seguridad no reveló evidencia de interacción clínicamente significativa en pacientes tratadas simultáneamente con Anastrozol y con fármacos prescritos de forma habitual. Por el momento, no existe información clínica sobre la administración concomitante de anastrozol con otros fármacos antineoplásicos. No se deben administrar terapias estrogénicas junto con anastrozol, ya que éstas anularían su efecto farmacológico. Entre estas se incluyen anticonceptivos orales y otros preparados hormonales como la DHEA.
La soja (Glycine max) y los preparados que contienen soja tienen efectos estrogénicos que pueden antagonizar la acción del anastrozol. No se aconseja el consumo de esta planta en las pacientes tratadas con el anastrazol.
Efecto en los corticoesteroides. anastrozol no afecta la secreción de cortisol o aldosterona en estado basal o en respuesta a ACTH. No se requiere terapia de reemplazo de glucocorticoides o mineralocorticoides con anastrozol.
Otros efectos endocrinos: en estudios múltiples de dosis diarias con 5 y 10 mg se midió la estimulación de la hormona tiroidea (TSH); no hubo un incremento en TSH durante la administración de anastrozol. El anastrozol no posee actividad directa progestogénica, androgénica o estrogénica en animales, pero perturba los niveles circulantes de progesterona, andrógenos y estrógenos.

SOBREDOSIFICACIÓN
No hay un antídoto específico para la sobredosis y el tratamiento debe ser sintomático. Puede inducirse vómito si el paciente está consciente. La diálisis puede ser útil debido a que el Anastrozol no se une en alta proporción a las proteínas.
Se indica llevar a cabo terapia de apoyo, incluyendo monitoreo frecuente de los signos vitales y una observación profunda del paciente.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología.

PRESENTACIÓN
Envases contienen 28 comprimidos recubiertos.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO
Mantener en lugar seco a no más de 25ºC
No dejar al alcance de los niños.
No use este medicamento después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Acción Farmacológica
Antineoplásico
Principo Activo
anastrozol
Patologías
Cáncer de mama
Observaciones
 
Laboratorio : PASTEUR S.A. 
General Calderón 125 
Providencia 
4383100 
4383122 
info@lpasteur.cl 
www.lpasteur.cl
   
 

 
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